氟喹诺酮类抗菌药物有哪些(氟喹诺酮类药物的特点是什么常用的药物有哪些)
本文目录
- 氟喹诺酮类药物的特点是什么常用的药物有哪些
- 喹诺酮类抗菌药
- 氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群
- 哪些是合成抗菌药喹诺酮类药
- 抗生素有哪些种类
- 喹诺酮药物有哪些
- 氟喹诺酮类抗菌药是什么有俗语的称呼吗
- 氟喹诺酮的药物介绍
氟喹诺酮类药物的特点是什么常用的药物有哪些
抗菌谱广,.杀菌力强,.敏感菌不易产生耐药性,.吸收后在体内分布广泛,毒性低,副作用少。环丙沙星、二氟沙星、培氟沙星、诺氟沙星、单氟沙星、氧氟沙星等。
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。
1979年合成诺氟沙星,随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,通称为氟喹诺酮类。喹诺酮类药物分为四代,目前临床应用较多的为第三代,常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用,广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。
喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。
它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。
氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群
氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群
前段时间,美国FDA修订了氟喹诺酮类抗生素的黑框警告,并发布安全警示,更加明确了喹诺酮类药物与致残性和潜在的持久性副作用相关,包括肌腱、肌肉、关节、神经和中枢神经系统,这些副作用都可以发生在同一个患者身上。下面是我为大家带来的氟喹诺酮类药品不良反应及忌用人群的知识,欢迎阅读。
“喹诺酮类”是什么?
氟喹诺酮类是迅速发展的人工合成抗菌药物。第一代现已被淘汰;第二代也已很少使用;第三代即氟喹诺酮类,常用的药物有:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、斯帕沙星等;第四代即新氟喹诺酮类,有格帕沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星等,其保留了第三代的特点,增加了抗厌氧菌活性,临床疗效甚至超过了一些 β-内酰胺类抗生素。
临床应用
目前临床主要应用抗菌活性强,毒性低的第三、四代产品。它们的共同特点是:菌谱广、体内分布广、t1/2较长、生物利用度高。
临床主要应用在这几方面:泌尿生殖道感染、肠道感染、呼吸道感染、其他(骨骼系统感染、皮肤软组织感染等)。
不良反应
氟喹诺酮类抗生素的不良反应,主要表现在以下几个方面:
1.消化道反应:这是最常见的不良反应,表现为食欲减退、消化不良、恶心等。大多程度较轻,只有少数患者需停药。其中氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
2.神经系统反应:头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。
3.变态反应:皮疹、血管神经性水肿。
4.光敏反应和光毒性反应:表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹。
5.对心脏病患者可致Q-T间期延长。
6.肌肉骨骼系统反应:可致患者关节病变,肌腱炎或肌腱断裂等。关节炎常发生在30岁以下的患者,表现为关节疼痛、僵硬和肿胀,通常在治疗开始后数日内发生,停药后可缓解。肌腱炎、肌腱断裂一般发生在50岁以上患者中。
7.肝损害:转氨酶和碱性磷酸酶升高。
避免使用人群
1.18岁以下儿童禁用。
2.妊娠期及哺乳期妇女禁用。
3.不宜用于有精神病史或癫痫病史的患者。
4.肝、肾功能不好的.患者必要时减量使用。服用期间应多喝水,以稀释尿液促进排泄,防止尿结晶、尿血。
药品有两重性,既有防病治病的一面,也有不良反应的一面。作为门店一线的药学服务人员,我们必须全方面掌握专业知识,才能尽其利、避其弊,保障民众的健康。
;哪些是合成抗菌药喹诺酮类药
新一代喹诺酮类药物主要指继诺氟沙星之后相继开发的氟喹诺酮类抗菌药物,主要包括:环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、帕珠沙星、莫西沙星、加替沙星等;此外,莫西沙星、加替沙星因其抗厌氧菌作用及强的抗菌活性又被称为第四代喹诺酮类抗菌药。
抗生素有哪些种类
分类: 医疗健康 解析: 抗生素包括: 一,β-内酰胺类抗生素: 1,青霉素类抗生素:如青霉素、阿莫西林; 2,头孢菌素类抗生素:如头孢拉定、头孢噻肟; 3,碳氢霉烯类和青霉烯类:如亚胺培南; 4,单环类抗生素:如氨曲南; 二,氟喹诺酮类抗菌素药物:如环丙沙星、氧氟沙星; 三,大环内酯类抗生素:如罗红霉素、克拉霉素; 四,氨基糖苷类抗生素:丁氨卡那霉素; 五,其它抗生素及抗菌药物: 1,四环素类; 2,氯霉素类, 3,林可霉素, 4,利福霉素类:利福喷丁; 5,多肽类:万古霉素; 6,磺胺类: 7,甲硝唑类 六,抗真菌药物:如二性霉素、达克宁;
喹诺酮药物有哪些
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(DNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广,抗菌活性强,不良反应少等优点(据最新报道,有些品种已突破了抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展),临床上得到了广泛应用,并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。 目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中,前三者在医院的普及率达到85%以上。 左氧氟沙星(Levofloxacin):本品由日本第一制药株式会社研制开发,1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料,北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后,北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头,在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中,左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前,本品的开发状况也比较喜人,截至2000年7月3日为止,共有31个批准文号。本品主要规格有:0.1% 100ml×1(IJ)、0.2% 100ml×1(IJ)、100mg×10(OR)、100mg×12(OR)、100mg×100(OR)。 环丙沙星(Ciprofloxacin):由于国内生产厂家众多,曾一度出现了供过于求的局面,市场竞争压力较大。但本品疗效显著,价格适宜,在国内医院用药中,其用量及金额均位居前列,预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有:0.2% 10ml×1(IJ)、0.2%100ml×1(IJ)、0.2%2ml×10(IJ)、200mg×10(OR)、200mg×20(OR)、250mg×6(OR)、250mg×4(VA). 氧氟沙星(Ofloxacin):目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示,氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。 本品已上市多年,目前在我国的医药市场上处于销售成熟期,生产厂家多达70多家,市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路,占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者,在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言,氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁,销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。本品常用规格有0.2%100ml×1(IJ)、100mg×12(OR)、100mg×20(OR)、100mg×24(OR)、100mg×100(OR)、200mg×6(OR)、200mg×12(OR)。 (京新药业:喹诺酮类系列药物的龙头企业 扬子江药业、浙江新昌制药和北京双鹤药业生产这类药物) 第一代(20世纪60年代初):萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。 第二代(20世纪60年代末至70年代末):奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。 第三代(20世纪80年代以后):喹诺酮进入快速发展时期,化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮,代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世,使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到了广泛的临床应用,获得一致好评,其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲,已经超过了青霉素族,达到了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。按照药物中所含氟基团的数量可分三类: (1)单氟化物:诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星; (2)双氟化物:洛美沙星 (3)三氟化物:氟罗沙星、托氟沙星。 第三代喹诺酮类药物按国际非专用药名(INN)命名原则,对该类新药均采用“-oxacin”来定名,以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市,另有十数种进入临床试验阶段 加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等药物,同属于第4代喹诺酮类抗生素,目前已在国外用于临床,而我国尚在临床试验阶段。这是一种新型的喹诺酮类药物
氟喹诺酮类抗菌药是什么有俗语的称呼吗
楼上说的不错,其实喹诺酮类只有萘啶酸和吡哌酸以外,从诺氟沙星、环丙沙星开始都属于氟喹诺酮。从氧氟沙星开始抗菌谱逐步扩大,对G+作用加强,成为超广谱抗菌药品。有时我们老百姓俗称为“沙星”类药物,
氟喹诺酮的药物介绍
由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同,分为一、二、三代。自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效,口服吸收差,副作用多,仅用于敏感菌所致的尿路感染。 1974年合成第二代喹诺酮类代表药吡哌酸(pipemidic Acid),对G-杆菌的作用也包括了部分绿脓杆菌,抗菌活性较前者提高,口服少量吸收,但可达到有效尿药浓度,不良反应明显减少,因此用于尿路和肠道感染。1979年合成第三代喹诺酮药:诺氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Quinolone结构改造衍生物,在6位上加上一个氟(F)后,增加了脂溶性,增强了对组织细胞的穿透力,因而吸收好,组织浓度高,半衰期长,更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。构效关系的研究进一步展开,新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋,成为一个十分活跃的研究领域。氟喹诺酮类对G-杆菌,包括绿脓杆菌均有良好抗菌作用,对G+球菌也具一定抗菌活性,尤其对耐药G-杆菌,仍可呈现敏感。 临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin多氟哌酸)和二氟沙星(Difloxacin双氟哌酸)等。其主要特点是长效,如以上三个药物其消除半衰期分别达8 h,10~12 h和20~25 h,抗菌谱进一步扩大,增强了对G+球菌和厌氧菌以及衣原体支原体的抗菌作用,以及吸收更好,组织浓度更高,不良反应更少等优点。喹诺酮类药物的作用机制为抑制细菌的DNA旋转酶(desoxyribonucleic acid gyrase),从而影响DNA的正常形态与功能,阻碍DNA的正常复制、转录、转运与重组,从而产生快速杀菌作用。
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