左旋多巴和卡比多巴合用的药理学基础？卡比多巴简介

本文目录

• 左旋多巴和卡比多巴合用的药理学基础
• 卡比多巴简介
• 卡比多巴的药理应用
• 卡比多巴治疗帕金森病的作用机制是什么
• 卡比多巴治疗帕金森病的机制是
• 卡比多巴的测定方法
• 卡比多巴的介绍
• 卡比多巴片说明书简介
• 为什么左旋多巴(L-dopa)要与卡比多巴(carbidopa)合用
• 卡比多巴说明书

左旋多巴和卡比多巴合用的药理学基础

卡比多巴不能穿透血恼屏障，与左旋多巴合用时，通过抑制外周多巴脱羧酶，使左旋多巴在外周的脱羧减少，降低其副作用，并因提高脑内的DA浓度而使左旋多巴的疗效加强。卡比多巴单用时基本无药理作用，临床用作左旋多巴治疗震颤***重要辅助药。

而传统疗法中西药毒副作用大，且并未从脑病的根本原因出发，最终导致病情的进一步恶化。中医药难以突破血液屏障，作用单一，见效慢，不能快速修复损伤的脑神经，最终致使脑病成为顽症，久治不愈。

扩展资料：

左旋多巴是在透过血脑屏障后转化为多巴胺直接以神经递质的形式作用于神经元突触前膜和突触后膜之间。但是左旋多巴在脑外容易被脱羧酶作用而失去生物活性。卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶***，可以增加脑外的左旋多巴利用率，增强药物效果。

其作用机制和多巴丝*片（美多芭）相类似，多巴丝*中含有的苄丝*也是一种脱羧酶***，用于提高左旋多巴的利用率。

卡比多巴简介

目录

• 1 拼音
• 2 英文参考
• 3 概述
• 4 卡比多巴药典标准
• 4.1 品名
• 4.1.1 中文名
• 4.1.2 汉语拼音
• 4.1.3 英文名
• 4.2 结构式
• 4.3 分子式与分子量
• 4.4 来源（名称）、含量（效价）
• 4.5 性状
• 4.5.1 比旋度
• 4.5.2 吸收系数
• 4.6 鉴别
• 4.7 检查
• 4.7.1 有关物质
• 4.7.2 水分
• 4.7.3 炽灼残渣
• 4.7.4 重金属
• 4.8 含量测定
• 4.9 类别
• 4.10 贮藏
• 4.11 制剂
• 4.12 版本
• 5 卡比多巴说明书
• 5.1 药品名称
• 5.2 英文名称
• 5.3 卡比多巴的别名
• 5.4 分类
• 5.5 剂型
• 5.6 卡比多巴的药理作用
• 5.7 卡比多巴的药代动力学
• 5.8 卡比多巴的适应证
• 5.9 卡比多巴的禁忌证
• 5.10 注意事项
• 5.11 卡比多巴的不良反应
• 5.12 卡比多巴的用法用量
• 5.13 卡比多巴与其它药物的相互作用
• 5.14 专家点评
• 6 卡比多巴中毒
• 6.1 临床表现
• 6.2 诊断
• 6.3 治疗
• 7 参考资料
• 附：
  • * 卡比多巴相关药品说明书其它版本

1 拼音

kǎ bǐ duō bā

2 英文参考

Carbidopa

3 概述

卡比多巴为多巴脱羧酶***。卡比多巴不能透过血脑脊液屏障，不能进入中枢，是外周性脱羧酶***，仅能抑制外周L多巴转化为多巴，卡比多巴与L多巴合用，可减少L多巴的用量，减少L多巴引起的外周性心血管不良反应。

4 卡比多巴药典标准

4.1 品名

卡比多巴

Kabiduoba

Carbidopa

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C10H14N2O4·H2O    244.25

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（S）α甲基α*基3,4二羟基苯丙酸－水合物。按无水物计算，含C10H14N2O4不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色绒毛状结晶；几乎无臭。

本品在水或甲醇中微溶，在乙醇或三氯甲烷中几乎不溶；在稀**中易溶。

取本品，精密称定，加三氯化铝溶液（取六水合三氯化铝40g，加水适量，加热使溶解，用水稀释至60ml，摇匀，如显色，加活性炭0.5g，搅拌10分钟，滤过，滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5，即得）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥE），比旋度为22.5°至26.5°。

取本品，精密称定，加0.1mol/L**溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在281nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为117～129。

4.6 鉴别

本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》97图）一致。

4.7 检查

取本品适量，加0.1mol/L**溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）。另精密称取甲基多巴对照品约5mg，置200ml量瓶中，精密加供试品溶液1ml，加0.1mol/L**溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至2.7）－乙醇（95：5）为流动相，检测波长为280nm。理论板数按卡比多巴峰计算不低于5000，甲基多巴峰与卡比多巴峰的分离度应大于4.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰，其峰面积不得大于对照溶液中甲基多巴峰的峰面积（0.5%），其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）；杂质总量不得过1.0%。

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为6.9%～7.9%。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品约0.25g，精密称定，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）15ml溶解后，加醋酐15ml与结晶紫指示液2滴，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于22.62mg的C10H14N2O4。

4.9 类别

脱羧酶抑制药。

4.10 贮藏

遮光，密封保存。

4.11 制剂

卡比多巴片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 卡比多巴说明书

5.1 药品名称

卡比多巴

5.2 英文名称

Carbidopa ,Lodosyn, αMethyldopa Hydrazine

5.3 卡比多巴的别名

卡别多巴；α甲基多巴*；甲多巴*；卡彼多巴；甲基多巴*；*甲多巴； 心灵美；心宁美；西纳梅脱，森那特；αMethyldopa Hydrazine；Lodosyn

5.4 分类

神经系统药物 》 抗帕金森病药 》 多巴类药

5.5 剂型

片剂：25mg。

复方卡比多巴片（心宁美）：1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg；2号片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg.

5.6 卡比多巴的药理作用

卡比多巴为多巴脱羧酶***。卡比多巴不能透过血脑脊液屏障。与左旋多巴合用时，可抑制外周多巴脱羧转化成为多巴胺，使左旋多巴的t1/2由45min延长至3h。由于左旋多巴在外周脱羧被抑制，进入中枢的量就会增加。在脑内转换成多巴胺，补充低下的多巴胺水平以缓解震颤麻痹症状。与左旋多巴合用，可使左旋多巴用量减少75%，明显降低恶心、呕吐的发生率。

5.7 卡比多巴的药代动力学

口服后吸收迅速，随尿排出，一般不能透过血脑脊液屏障，但能通过胎盘，也可随乳汁分泌。

5.8 卡比多巴的适应证

与左旋多巴合用治疗帕金森病以减少后者的用量并减少并发症。

5.9 卡比多巴的禁忌证

1.有心、肝、肺、肾疾病或精神病患者禁用。

2.青光眼患者禁用。

3.妊娠妇女禁用。

5.10 注意事项

1.老年患者、儿童、哺乳妇女、肝功能不全者。

2.可在饭后或与食物同服。

3.不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。

4.与左旋多巴合用，必要时可加服维生素B6。

5.11 卡比多巴的不良反应

1.单用时极少见，与左旋多巴合用时，可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁，面部、舌、上肢及手部的不自主运动。

2.常见运动障碍和幻觉等不良反应。

5.12 卡比多巴的用法用量

开始每次剂量卡比多巴10mg，左旋多巴100mg，每天4次，3～7天后增至每天卡比多巴40mg，左旋多巴400mg，直至每天量增至卡比多巴为200mg，左旋多巴增至为2g为限。

5.13 药物相互作用

1.不宜与金刚烷胺、苯海索、苯扎托品、丙环定合用。

2.与左旋多巴合用，可抑制左旋多巴在外周脱羧，降低左旋多巴的外周毒性，二药合用时，必要时可加服维生素B6。

3.与单胺氧化化酶***合用时，可能出现高血压危象、心律不齐等不良反应。

5.14 专家点评

该药与左旋多巴合用，可减少左旋多巴的用量，加强其疗效并减少副作用。但患者已先用左旋多巴，须停药8h以上再合用二药。

6 卡比多巴中毒

卡比多巴（α甲基多巴*）不能进入中枢，是外周性脱羧酶***，仅能抑制外周L多巴转化为多巴，循环中L多巴的含量增高5～10倍，进入中枢的L多巴量也增加。卡比多巴与L多巴合用，可减少L多巴的用量，减少L多巴引起的外周性心血管不良反应。口服后吸收40%～70%，血浆蛋白结合率36%。本药不宜与金刚烷胺、苯扎托品、苯海索等抗胆堿药合用。临床上常与L多巴组成复合制剂，即复方卡比多巴片或信尼麦，每片含卡比多巴片10mg，L多巴100mg。治疗震颤 *** 起始量1片，4/d，每隔3～7d增加4片，直至最大量为20片/d。

6.1 临床表现

1.可以出现L多巴的各种不良反应。

2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开关”现象。

6.2 诊断

卡比多巴中毒的诊断要点为：

1.有服用或误服L左旋多巴史，出现上述临床表现，

2.排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

卡比多巴中毒的治疗要点为：

1.应适时调整剂量。

卡比多巴的药理应用

卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶***。不易透过血脑屏障，与左旋多巴合用时，仅抑制外周多巴脱羧酶的活性，减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应，进而使进入中枢的左旋多巴增多，提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴的疗效，所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效，临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按1：10或1:4比例配伍制成复方制剂。

卡比多巴治疗帕金森病的作用机制是什么

卡比多巴为外周脱羧酶抑制药，可以减少外周多巴胺的生成，因其不易通过血-脑屏障，所以不影响其在脑内脱羧转化为多巴胺。与左旋多巴联合应用可用于帕金森病和帕金森综合征。帕金森患者需在专业医生的指导下规范用药，并积极配合专业医生的治疗方案。

卡比多巴治疗帕金森病的机制是

【答案】：B卡比多巴是氨基酸脱羧酶***，不易通过血脑屏障，治疗帕金森病时，常与左旋多巴合用。卡比多巴能抑制外周氨基酸脱竣酶的活性，减少左旋多巴在外周转化为多巴胺的量，使进入脑内的左旋多巴增加，而减少不良反应，减轻症状波动。

卡比多巴的测定方法

方法名称：卡比多巴原料药—卡比多巴的测定—非水滴定法应用范围：该方法采用滴定法测定卡比多巴原料药中卡比多巴的含量。该方法适用于卡比多巴原料药。方法原理：供试品加高氯酸滴定液溶解后，加醋酐与结晶紫指示液，用醋酸钠滴定液滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算卡比多巴的含量。试剂：1. 冰醋酸⒉ 醋酐⒊ 高氯酸滴定液（0.1mol/L）⒋ 醋酸钠滴定液（0.1mol/L）⒌ 无水碳酸钠⒍ 结晶紫指示液⒎ 基准邻苯二甲酸氢钾仪器设备：试样制备：1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。⒉醋酸钠滴定液（0.1mol/L）配制：取无水碳酸钠5.3g，加无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）100mL，加无水醋酸至1000mL，摇匀。标定：精密量取高氯酸滴定液（0.1mol/L）15mL，加结晶紫指示液数滴，用本液滴定至绿色，根据本液的消耗量，算出本液的浓度，即得。⒊ 结晶紫指示液取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。操作步骤：精密称取供试品约0.25g，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）15mL溶解后，加醋酐15mL与结晶紫指示液2滴，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于22.62mg的C10H14N2O4。注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.103。

卡比多巴的介绍

卡比多巴（拼音：Kabiduoba，英文名：Carbidopa－130该品为（S)-α-甲基-α-*基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物。按无水物计算，含C10H14N2O4不得少于99.0%。该品为类白色绒毛状结晶；几乎无臭。与左旋多巴联合应用，用于帕金森病和帕金森综合征。

卡比多巴片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书 说明：卡比多巴片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。【药品名称】 通用名：卡比多巴片曾用名： 商品名： 英文名：Carbidopa Tablets 汉语拼音：Kɑbiduobɑ Piɑn 本品主要成份为：卡比多巴。其化学名称为：(s)a甲基a*基3,4二羟基苯丙酸一水合物。 结构式：分子式：C10H14N2O4·H2O 分子量：244.25 【性状】 本品为类白色片。 【药理毒理】 卡比多巴为外周脱羧酶***，不易进入中枢，仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增加，因而进入中枢的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在脑内经多巴胺脱羧酶作用转化为多巴胺而发挥药理作用，改善震颤麻痹症状。 【药代动力学】 口服吸收40%～70%，血浆蛋白结合率约36%，在肝内代谢，约50%～60%以原形或代谢产物从尿中排出。 【适应症】 与左旋多巴联合应用，用于帕金森病和帕金森综合征。 【用法用量】 口服，一次10mg，一日3～4次。每隔1～2日逐渐增加每日剂量，一日最大剂量可达100mg。 【不良反应】 常见有恶心，呕吐， *** 性低血压，面部、舌、上肢和身体上部异常不随意运动，排尿困难，精神抑郁。少见不良反应有高血压、心律失常。 【禁忌】 严重精神病，严重心律失常，心力衰竭，青光眼，消化性溃疡，有惊厥史者。 【注意事项】 高血压、心律失常、糖尿病患者慎用。有骨质疏松者用本品应缓慢恢复正常活动，以减少引起骨折危险。用药期间需检查血常规，肝肾功能及心电图。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用。 【儿童用药】 禁用。 【老年患者用药】 慎用。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 25mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称: 地 址: 邮政编码: 电话号码: 传真号码: 网 址:

为什么左旋多巴(L-dopa)要与卡比多巴(carbidopa)合用

帕金森病是由基底神经节中缺乏多巴胺引起的。服用左旋多巴是一种替代多巴胺的手段，但左旋多巴在脑内和脑外可迅速脱羧而变成多巴胺，这导致多巴胺的浪费及副作用频繁发生。因此，抑制左旋多巴在脑外脱羧作用特别重要。http://drug.39.net/DrugWestInfo.aspx?GuID=4c38378f-9ef4-492a-9693-0155074c0511

卡比多巴说明书

【别名】 卡比巴;卡彼多巴 ，α-甲基多巴*,甲基多巴*，*甲多巴， 心灵美， 心宁美，西纳梅脱，森那特 【外文名】Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine 【适应症】 用于各原因引起的帕金森症 【用量用法】 开始1次剂量卡比多巴10mg、左旋多巴100mg，每日4次；以后每隔3～7日每日增加卡比多巴40mg、左旋多巴400mg，直至每日量卡比多巴达200mg、左旋多巴达2g限。多采用其复方制剂。如病人已先用左旋多巴，需停药8小时以上才能再合用二药。 【注意事项】 1.常见不良反应：单用时极少见，与左旋多巴合用时，可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁，面部、舌、上肢及手部的不自主运动。 2.妊娠期间避免使用卡比多巴和左旋多巴。 3.不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。 4.与左旋多巴合用，必要时可加服维生素B6。 5.精神病、青光眼病人禁用。 【规格】 片剂：12.5mg. 复方卡比多巴片（心宁美）：1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg；2号片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg.