拉米夫定片30片一瓶的（拉米夫定片的注意事项）

本文目录

• 拉米夫定片的注意事项
• 拉米夫定片
• 拉夫米定的价格是多少
• 拉米夫定片是治什么病的
• 拉米夫定片治什么病
• 拉米夫定片说明书
• 拉米夫定简介

拉米夫定片的注意事项

建议不要单独使用本药治疗。对于中重度肾损害的患者，因拉米夫定的清除减少，使得其终末血浆半衰期增加。因此，应调整用药剂量(见用法用量)。每日1次剂量(300 mg每日1次) ：临床研究证明服用拉米夫定每日1次或2次未见明显差别。此结果是从未使用过抗逆转录病毒药物的、主要为HIV感染的无症状病人(CDC阶段A)中获得的。接受本药或任何其它抗逆转录病毒治疗的患者可能会继续发生机会性感染和其它HIV感染并发症，因此，应由有治疗HIV相关疾病经验的医师对患者进行密切临床观察。应告诉患者，目前的抗逆转录病毒治疗，包括本药，未获证明能够预防HIV经性接触或血源污染传播的危险。应继续给予适当的预防。胰腺炎 ：罕有接受本药治疗的患者发生胰腺炎的报告。但还不清楚这些病例是因抗逆转录病毒治疗的缘故，还是由于潜在的HIV疾病所致。一旦患者用药过程中出现临床征象、症状或实验室检查异常，应考虑胰腺炎的发生而立即停止使用。乳酸酸中毒 ：使用核苷类似物后有出现乳酸酸中毒的报道，通常与严重肝肿大和脂肪肝有关。早期症状(symptomatic hyperlactatemia)包括良性的消化道症状(如恶心、呕吐和腹痛)，不明确的身体不适、食欲不振、体重减轻，呼吸道症状(急促和/或深呼吸)或神经学方面的症状(包括运动神经衰弱)。乳酸酸中毒，有较高的死亡率，可能与胰腺炎、肝损伤、肾损伤有关。乳酸酸中毒通常在治疗数月后发生。当患者出现原因不明的代谢性/乳酸酸中毒、进行性肝肿大或转氨酶迅速升高，应立即停止核苷类似物的治疗。任何患肝肿大、肝炎或有肝脏疾病危险因素和脂肪肝(包括药品或酒精)的患者（特别是肥胖妇女）服用核苷类似物时应小心。合并感染丙型肝炎和采用α干扰素或**核苷类药物治疗的患者可能造成特殊风险。应密切观察上述病人。接受联合抗逆转录药物治疗的HIV患者，有伴发机体脂肪重新分布（脂肪代谢障碍）。这些事件的长期结果目前尚未知 ；对其机制的认识尚不全面。有假设认为内脏脂肪过多症与蛋白酶***（PIS）、脂肪萎缩症与核苷逆转录酶***（NRTIs）有关。脂肪障碍的高危险性与个体因素（如年龄）有关，也与药物相关因素有关，如长期抗逆转录药物治疗和伴发代谢紊乱。临床检查应包括对脂肪重新分布的体征评价。应考虑检查空腹血脂和血糖水平。应以临床适用来控制脂质紊乱。合并乙肝病毒感染的患者：临床试验和拉米夫定上市后的使用情况显示，某些慢性乙肝病毒(HBV)感染的患者一旦停用拉米夫定，就会出现临床和实验室检查方面肝炎复发的证据。这种情况在失代偿性肝脏疾病的患者可能出现更严重的不良后果。如果合并HBV感染的患者停用本药，应考虑定期监测其肝功能试验和HBV复制的标志物。免疫重建综合征 ：患有严重免疫**的HIV感染患者，在开始使用抗逆转录病毒药物（ART）治疗时，可引起无症状的或残余机会性感染的炎症反应，并导致严重的临床状况或症状恶化。一般的，这些反应可在开始ART治疗时的前几周或几月内观察到。如巨细胞病毒视网膜炎，全身性和/或局灶性分支杆菌感染和耶氏肺孢子虫(卡氏肺囊虫)肺炎。发生任何炎性症状必须立即评估，必要时给予治疗。对开车和操纵机器的影响 ：目前尚未研究拉米夫定对开车行为和操纵机器能力的影响。

拉米夫定片

西药副作用大，容易引起变异。服用中草药比较安全有效，服用中草药调节肝脏免疫功能，促进肝细胞修复再生，增强肝的抵抗力，阻止肝脏纤维化。你可以去打疫苗，体内产生抗体后一般是不会被传染的。

拉夫米定的价格是多少

拉米夫定的价格相对其他抗病毒类药物较高，在我国，拉米夫定价格比较昂贵，一般每盒(100MG/片十四片装)200块钱左右。 拉米夫定作为核苷类抗病毒最常用的药物，拉米夫定价格高低也在一定程度上左右了乙肝病人的治疗选择。 拉米夫定属于抗病毒药物，化学本质是核苷类似物，而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构，但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中，核苷类似物可以掺入进去，但却不能合成有复制功能的核酸链，从而使病毒的复制终止。初期能有效降低血清乙肝病毒DNA水平，停药后复发率高，长期使用还会导致病毒变异。 拉米夫定本身是一种抑制病毒的药物，并不能清除HBVDNA，因为它对乙肝病毒cccDNA没有作用，cccDNA在人体内的半衰期大约为3-4 年，如果cccDNA持续存在，病毒就不会得到清除，停药后必然复发。因此在使用拉米夫定时，其疗效并不完全取决于药物本身，还和病人对HBV的特异性免疫反应状态相关，对于免疫反应弱的病人单独应用拉米夫定很难达到清除病毒的目的，还要想办法提高机体对HBV特异性免疫反应，可以考虑联合应用治疗性疫苗及高效价乙肝免疫球蛋白。 拉米夫定已经不是治疗乙肝用药的最佳选择 ，拉米夫定价格相对其他药物昂贵，服用的疗程时间长(最少半年)，而且只能抑制病毒的复制而不能消灭病毒。并且它的肾毒性也很大，一般用药一年后开始耐药，所以，建议病人选用中成药治疗。在治疗乙肝方面，比较有效的方法是免疫整合疗法。 北京朝阳中西医结合医院全面应用免疫整合疗法治疗乙肝、乙肝小三阳、乙肝大三阳、甲肝、丙肝、肝硬化、脂肪肝、酒精肝、肝腹水等各种肝病，在国内引起强烈反响，众多患者喜传佳音。免疫整合疗法，治疗原则主要以“抗病毒、增免疫、保肝护肝、抗纤维化”为基本目的，抓住肝病病毒的复制机理通过免疫重建，获得表面抗原血清学转换，达到抗病毒目的从而得到彻底治愈。 免疫整合疗法产生九大效果：1、 快速诱导人体内产生重建肝病免疫抗体。2、 提高人体自身对肝病的免疫能力。3、 能有效抑制肝病病毒。4、 有效保护肝脏。5、 快速清除肝病病毒残壳。6、 修复坏死的肝脏细胞。7、 使肝功能异常迅速恢复正常。8、 有效阻断肝纤维化。9、 标本兼治固本保肝抗病毒。

拉米夫定片是治什么病的

拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

拉米夫定片治什么病

拉米夫定片是治疗肝病的,属于核苷类似物的其中一种.乙肝病毒量高的,吃拉米夫定片可以快速降低病毒.

拉米夫定片说明书

　　拉米夫定片(银丁)适用于伴有丙氨酸氨基转移酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。下面是我整理的拉米夫定片 说明书 ，欢迎阅读。

　　通用名：拉米夫定片

　　生产厂家: 安徽贝克生物制药有限公司

　　批准文号：国药准字H20103618

　　药品规格：0.1g*14片

　　药品价格：￥0元

　　【商品名称】银丁 拉米夫定片

　　【通用名称】拉米夫定片

　　【英文名】Lamivudine Tablets

　　【汉语拼音】LaMiFuDingPian

　　【主要成份】本品主要成份拉米夫定

　　【性状】本品为橙黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色

　　【适应症】拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

　　【用法用量】

　　本品应在对慢性乙型肝炎治疗有 经验 的医生指导下使用，推荐剂量为每日1次，每次100mg，饭前或饭后服用均可。

　　疗程对于HBeAg阳性的病人，根据已有的研究资料，建议应用本品治疗至少1年，且在治疗后发生HBeAg血清转换(即HBeAg转阴、HBeAb阳性)，HBVDNA转阴，ALT正常，经过连续2次至少间隔3个月检测确认疗效巩固，可考虑终止治疗。

　　对于HBeAg阴性的病人，尚未确定合适的疗程，在发生HBsAg血清转换或治疗无效(HBVDNA水平或ALT水平仍持续升高)者，可以考虑终止治疗。

　　对于考虑出现YMDD变异的病人，如果其HBVDNA和ALT水平仍低于治疗前，可在密切观察下继续用药，并必要时加强支持治疗。如果其HBVDNA和ALT持续在治疗前水平以上，应加强随访，在密切监察下由医师视具体病情采取适宜的疗法。如果经过2次至少间隔3个月检测确认HBeAg血清转换，HBVDNA转阴，可考虑终止治疗。对于在本品治疗过程中合并肝功能失代偿或肝硬化的病人，不宜轻易停药，并应加强对症保肝治疗。

　　如果治疗期间HBVDNA和ALT仍持续在治疗前水平以上，治疗前HBeAg阳性的病人未出现HBeAg血清转换,提示治疗无效，可考虑终止治疗。对于有肝脏组织学检查等 其它 临床指征显示，在本品治疗过程中出现病情进展合并肝功能失代偿或肝硬化的病人，不宜轻易停药，并应加强对症保肝治疗。

　　如果终止拉米夫定治疗，在停药后至少4个月内，医生应对病人进行密切随访观察(随访频率根据病人情况而定)，定期检测ALT和胆红素水平，HBVDNA和HBeAg情况，以防肝炎复发。4个月后，可根据临床需要继续随访病人。

　　肾功能损伤者：由于肾清除功能下降，中度至严重肾功能损害者服用本品后，血清拉米夫定浓度(药时曲线下面积AUC)有所升高。考虑到剂量调整的准确性，拉米夫定100m**剂禁用于血清肌酐清除率〈50mL/min的慢性乙型肝炎病人。

　　肝功能损伤者：对有严重肝功能损伤者，包括晚期肝病等待接受肝移植患者的研究数据表明，除非患者合并肾功能损害，否则单纯肝功能不全不会对拉米夫定的药代动力学有显著影响。药代动力学研究结果提示，对有中度或重度肝脏损害的患者不必调整用药剂量。

　　【药理毒理】

　　拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的***，亦是此聚合酶的底物。

　　拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。

　　对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

　　可在细胞内磷酸化，成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP)，并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA多聚酶的弱***。在体外实验中，拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。

　　【药物动力学】

　　吸收：

　　拉米夫定可被胃肠道良好吸收，正常情况下成人口服拉米夫定后生物利用度为80-85%。口服给药后，最大血药浓度(Cmax)的平均达峰时间(Tmax)约为1小时。以每日1次，每次100mg的治疗剂量给予拉米夫定，其最大血药浓度Cmax为1.1-1.5mg/mL(4.8-6.5mmol/L)左右，谷值血药浓度为0.015-0.020mg/mL(0.065-0.087mmol/L)。

　　拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算)，因此，饭前和饭后服用本品均可。

　　分布：

　　静脉给药研究结果表明，拉米夫定平均分布容积为1.3L/kg，在治疗剂量范围内药代动力学呈线性，并且与白蛋白的血浆蛋白结合率较低(〈36%)。有限的资料表明拉米夫定可通过中枢神经系统，进入脑脊液(CSF)中，口服拉米夫定2-4小时后，脑脊液/血清中药物浓度的比值平均约为0.12。

　　代谢：

　　代谢是拉米夫定清除的一个次要途径，唯一已知的拉米夫定在人体中的代谢物是转硫代谢物。由于拉米夫定的肝脏代谢程度低(5-10%)，且血浆蛋白结合率低，所以拉米夫定与其代谢物之间发生相互作用的可能性很小。

　　排泄：

　　拉米夫定主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统)，自尿中排泄，肾清除约占其总清除的70%，平均系统清除率为0.3L/h/kg，清除半衰期为5-7小时。

　　特殊人群：

　　对肾功能损伤者的研究显示肾功能不全影响拉米夫定的清除。对肌酐清除率〈50mL/分的患者应降低用药剂量。肝功能损伤对拉米夫定的药代动力学特性无影响。在肝移植患者中的有限的研究表明，除非伴有肾功能损害，否则单纯肝功能损害对拉米夫定的药代动力学特性无影响。

　　老年人机体正常老化伴有肾脏功能减退者在临床上对拉米夫定的药代动力学特性无显著影响，只有在肌酐清除率〈50mL/min时才会有所影响。

　　【毒理研究】

　　遗传毒性拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验未显示致突变活性，但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。

　　大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg(血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍)，未见明显的遗传毒性。 生殖毒性大鼠经口给予拉米夫定4000mg/kg/天(血药浓度为人临床血药浓度的80-120倍)，其生育力和断奶后仔代的存活、生长、发育未受明显影响。

　　大鼠和家兔分别经口给予拉米夫定4000和1000mg/kg/天(血药浓度约为人临床推荐剂量血药浓度的60倍)，均未表现出明显的致畸作用。当家兔血药浓度与人临床推荐剂量的血药浓度相近时，出现早期胚胎死亡率升高。

　　但大鼠血药浓度达到相当于人临床推荐剂量血药浓度的60倍时，未见此类现象发生。对妊娠大鼠和家兔的研究结果显示，拉米夫定可以穿过胎盘进入胎仔体内。尚无拉米夫定用于妊娠妇女的充分和严格对照的临床研究资料。哺乳期大鼠乳汁中拉米夫定浓度和其在血浆中的浓度相近。

　　致癌性：

　　大鼠和小鼠的长期致癌试验结果显示，当暴露水平达到人临床暴露水平的34倍(小鼠)和200倍(大鼠)时未表现出明显的致癌性。

　　【不良反应】

　　在警告和注意事项中也描述了在使用拉米夫定时 报告 的多种严重不良事件(乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝脏肿大，乙型肝炎的治疗后加重，胰腺炎，与药物敏感性下降和治疗反应减弱相关的病毒变异的出现)。

　　在慢性乙型肝炎病人中进行的临床研究显示，多数患者对拉米夫定有良好的耐受性。多数不良事件的发生率在拉米夫定组和安慰剂组病人中相似(详见下表)。最常见的不良事件为不适和乏力，呼吸道感染、头痛、腹部不适和腹痛、恶心、呕吐和腹泻。在中国进行的2200例IV期临床研究中还观察到以下不良反应：口干1例，全身猩红热样皮疹1例，磷酸肌酸活性酶和血小板降低1例，重症肝炎住院1例。

　　在临床活动中的观察：在拉米夫定获准在临床使用期间发现了下列事件。由于这些事件来自一组样本量不详的人群的自愿报告，因此，不能对发生率做出估计。之所以收录这些事件，是因为这些事件的严重性、报告频率、可能与拉米夫定在因果关系或所有这些因素的综合结果。

　　消化系统：口腔炎;

　　内分泌和代谢：高血糖;

　　全身：无力;

　　血液和淋巴系统：贫血，纯红细胞再生障碍，淋巴结病，脾肿大。

　　肝脏和胰腺：乳酸酸中毒和脂肪变性，胰腺炎，治疗结束后肝炎加重;

　　过敏：过敏反应，风疹;

　　肌肉骨骼：横纹肌溶解;

　　神经系统：感觉异常，外周神经病变;

　　呼吸系统：呼吸音异常/哮鸣。

　　皮肤：脱发，瘙痒，皮疹。

》》》下一页是拉米夫定片说明书

拉米夫定简介

目录

• 1 拼音
• 2 英文参考
• 3 拉米夫定药典标准
• 3.1 品名
• 3.1.1 中文名
• 3.1.2 汉语拼音
• 3.1.3 英文名
• 3.2 结构式
• 3.3 分子式与分子量
• 3.4 来源（名称）、含量（效价）
• 3.5 性状
• 3.5.1 熔点
• 3.5.2 比旋度
• 3.6 鉴别
• 3.7 检查
• 3.7.1 溶液的颜色
• 3.7.2 有关物质
• 3.7.3 拉米夫定对映体
• 3.7.4 残留溶剂
• 3.7.4.1 甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、二氯甲烷、三乙胺、四氢呋喃与N,N二甲基甲酰胺
• 3.7.4.2 **、正己烷与甲苯
• 3.7.5 水分
• 3.7.6 炽灼残渣
• 3.7.7 重金属
• 3.8 含量测定
• 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
• 3.8.2 测定法
• 3.9 类别
• 3.10 贮藏
• 3.11 制剂
• 3.12 附  杂质
• 3.12.1 1．胞嘧啶（Cytosine）
• 3.12.2 2．尿嘧啶（Uracil）
• 3.12.3 3．杂质Ⅰ（拉米夫定酸）
• 3.12.4 4．杂质Ⅱ（拉米夫定非对映异构体，（±）反式拉米夫定）
• 3.12.5 5．杂质Ⅲ
• 3.12.6 6．拉米夫定对映体
• 3.12.7 7.水杨酸（Salicylic acid）
• 3.13 版本
• 4 拉米夫定说明书
• 4.1 拉米夫定的别名
• 4.2 外文名
• 4.3 拉米夫定的药理毒理
• 4.4 拉米夫定的药动学
• 4.5 拉米夫定的适应证
• 4.6 拉米夫定的不良反应
• 4.7 相互作用
• 4.8 拉米夫定的用法用量
• 4.9 注意事项
• 4.10 规格
• 附：
  • * 拉米夫定相关药品说明书其它版本

1 拼音

lā mǐ fū dìng

2 英文参考

lamivudine

3 拉米夫定药典标准

3.1 品名

拉米夫定

Lamifuding

Lamivudine

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C8H11N3O3S  229.26

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（）1胞嘧啶。按无水与无溶剂物计算，含拉米夫定（C8H11N3O3S）应为97.5%～102.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在水中溶解，在甲醇中略溶。

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为174～179℃。

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为97°至99°。

3.6 鉴别

（1）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》975图）一致。如不一致，取本品与拉米夫定对照品分别用甲醇溶解，挥发后测定，本品的红外光吸收图谱应与拉米夫定对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

（2）在拉米夫定对映体检查项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中拉米夫定峰的保留时间一致。

3.7 检查

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），用4cm石英吸收池，在440nm的波长处测定，吸光度不得过0.3。

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液，作为对照溶液。精密称取水杨酸对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液、对照溶液和对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品溶液主峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，水杨酸按外标法以峰面积计算不得过0.1%，其他各杂质峰面积乘以各自的校正因子后与对照溶液主峰面积进行比较，杂质Ⅰ的校正峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）；杂质Ⅱ的校正峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰的面积（0.1%），杂质总量不得过0.6%（各杂质峰的相对保留时间和校正因子见下表）。

取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水稀释制成每1ml中约含0.75μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用β环糊精键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L醋酸铵溶液－甲醇（95：5）为流动相，检测波长为270nm；柱温为15～30℃，流速为每分钟1.0ml。取拉米夫定分离度混合物A对照品（含拉米夫定与拉米夫定对映体）约2.5mg，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液，量取10μl注入液相色谱仪。拉米夫定峰与拉米夫定对映体峰之间的分离度应不小于1.5。量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液中拉米夫定对映体峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.3%）。

取2戊酮0.2ml，置100ml量瓶中，用二甲**－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为内标贮备液，精密量取20ml，置200ml量瓶中，用二甲**－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为内标溶液；精密称取甲醇300mg、无水乙醇500mg、异丙醇500mg、二氯甲烷60mg、三乙胺100mg、N,N二甲基甲酰胺88mg、乙酸乙酯500mg、乙酸异丙酯500mg和四氢呋喃72mg，置同一200ml量瓶中，用二甲**－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，精密加入内标贮备液5ml，用二甲**－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；取本品约0.5g，精密称定，精密加入内标溶液10ml，振摇使溶解，作为供试品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法）测定，采用6%氰丙基苯基－94%甲基聚硅氧烷毛细管色谱柱（如HP624，105m×0.53mm×3μm），进样口温度为150℃，分流比为10：1，初始柱温为40℃，保持5分钟，然后以每分钟5℃的升温速率升至100℃，再以每分钟10℃的升温速率升至200℃，维持5分钟，载气流速为每分钟5ml，检测器温度为250℃。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算，三乙胺不得过0.032%，其他均应符合规定。

精密称取**500mg、正己烷29mg和甲苯89mg，置同一100ml量瓶中，用N,N二甲基乙酰胺稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用N,N二甲基乙酰胺稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置顶空瓶中，作为对照品溶液；另取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入N,N二甲基乙酰胺5ml，摇匀，作为供试品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，采用6%氰丙基苯基－94%甲基聚硅氧烷毛细管色谱柱（如HP624，75m×0.53mm×3μm），进样口温度为200℃，分流比为3:1，初始柱温为40℃，保持5分钟，然后以每分钟10℃的升温速率升至200℃，保持5分钟，载气流速为每分钟5ml，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过0.2%。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Zorbax XD**18，250mm×4.6mm，5μm，或效能相当的色谱柱）；以0.025mol/L醋酸铵溶液（取醋酸铵1.9g，加水900ml使溶解，用冰醋酸调节pH值至3.8，用水稀释至1000ml）－甲醇（95：5）为流动相；检测波长为277nm；柱温为35℃。取胞嘧啶对照品和尿嘧啶对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含10μg的溶液，作为溶液（1）。另取拉米夫定分离度混合物B对照品（包含拉米夫定与杂质Ⅱ）5mg，置10ml量瓶中，加流动相2ml，振摇使溶解，再精密加入溶液（1）1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。胞嘧啶、尿嘧啶、杂质Ⅱ和拉米夫定各峰之间的分离度均应符合要求。

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取拉米夫定对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，结果减去拉米夫定对映体的含量，即得。

3.9 类别

抗病毒药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

拉米夫定片

3.12 附  杂质

**H5N3O    111.10

**H4N2O2    112.09

（2RS,5SR）51,3氧硫杂环戊2羧酸

（2RS,5SR）5（4amino2oxopyrimidin1（2H）yl）1,3oxathiolane2carboxylic acid

C8H9N3O4S  243.24

4氨基1嘧啶2（1H）酮

4amino1pyrimidin2（1H）one（（±）translamivudine）

C8H11N3O3S  229.26

1氧硫杂环戊5基2,4（1H,3H）酮

1pyrimidine2,4（1H,3H）dione

C8H10N2O4S  230.23

4氨基1嘧啶2（1H）酮

4amino1pyrimidin2（1H）one

C8H11N3O3S    229.26

C7H6O3      138.12

3.13 版本

《中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本

4 拉米夫定说明书

4.1 拉米夫定的别名

贺普丁, 拉米夫定

4.2 外文名

Lamivudine， Heptodin

4.3 拉米夫定的药理毒理

拉米夫定是核苷类抗病毒药，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒（HBV）有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的***，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

4.4 拉米夫定的药动学

拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1 g约1 hr左右达血药峰浓度Cmax 1.11.5 μg/mL，生物利用度为8085%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.252.5 hr，Cmax下降1040%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg，平均系统清除率为0.3 L/h/kg，拉米夫定主要（》70%）经有机阳离子转运系统经肾清除，清除半衰期为57 hr。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率《1636%。拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除的70%左右，仅510%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对肌酐清除率《30 mL/分的患者，不建议使用本品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程，对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代谢无显著变化，只有在肌酐清除率《30 mL/分时，才有影响。

4.5 拉米夫定的适应证

乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。

4.6 拉米夫定的不良反应

患者对本品有很好的耐受性。常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。

4.7 相互作用

在综合研究中将拉米夫定或α干扰素单一治疗的患者与α干扰素和拉米夫定联合治疗的患者相比较，发现接受α干扰素治疗的患者发生不良反应更多，在所有接受过α干扰素治疗的病人中约有2/3发生"流感样"副反应。拉米夫定和干扰素的联合应用并未改善α干扰素发生不良反应的情况。总之，除了治疗后ALT升高的发生率略高之外，拉米夫定100mg每天一次安全性与安慰剂相似。且在这些有ALT升高的病人中，绝大多数是无临床症状的 。

4.8 拉米夫定的用法用量

口服，成人每次0.1g,每日一次。儿童慢性乙肝患者的最佳剂量为3mg/kg,每天一次。12岁后，须用成人剂量100mg每天一次。

· 根据病情恢复情况而定，达显效病人，继续用药36个月，经复查仍为显效者，可停药观察。 · 有前C区变异患者，不能以HBeAg血清转换作为疗效考核标准，疗程应适当延长，可考虑血清HBV DNA PCR转阴且伴肝功能正常后36个月，经复查后考虑停药观察。

4.9 注意事项

对拉米夫定和本品中其他成分过敏者禁用。治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。少数患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要对患者进行严密观察，若肝炎恶化，应考虑重新使用本品治疗。对于肌酐清除率《30 mL/分的患者，不建议使用本品。本品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人，故仍应采取适当防护措施。目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料。对妊娠和哺乳的影响 妊娠期间一般不应使用本品，除非在特殊情况下，医生考虑使用本品对孕妇有利，妊娠最初三个月的患者不宜使用本品。哺乳妇女服用本品时不必停止哺乳。除非拉米夫定对婴儿的潜在危险超过对母亲的益处。目前尚未资料显示孕妇服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。

1.适合治疗对象慢性乙型肝炎；按全国病毒性肝炎防治方案，确诊为慢性乙型肝炎，性别不限，年龄16岁或以上，并且符合下列标准。 · HBeAg阳性，HBV DNA阳性（HBV DNA阳性系指斑点杂交法，不是PCR法阳性，有条件者可作HBV DNA定量测定。没有条件检测HBV DNA的地方，可以HBeAg阳性为准）。 · HBeAg阴性，抗 HBe阳性，HBV DNA阳性者，考虑有前C区变异情况也适于治疗。 · ALT高于正常，胆红素低于50μmol/L （3.0mg/dL）。 2.不适应治疗对象 ·自身免疫性肝病。 ·遗传性肝病：如肝豆状核变性、Wilson病、血色病、α抗胰蛋白酶缺乏症等。 ·骨髓抑制：血红蛋白《10g/L、白细胞《4x109/L、血小板《80x109/L（迄今为止，在临床研究中并未发现拉米夫定有骨髓抑制作用。对于有骨髓抑制倾向的患者严格遵照医嘱）。 ·有明显心、脑、神经、精神病和不稳定糖尿病。 ·妊娠妇女。

· 治疗一年无效者。 · 治疗期间发生严重不良反应者。 · 治疗期间合并妊娠者。 · 出现病毒变异和耐药性，伴有临床恶化者。 · 病人依从性差，不能坚持服药者。停药后，继续随访观察612个月复查HBV DNA、HBeAg、ALT、AST等。

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