奎洛酮类抗生素（喹诺酮类药物都有哪些）

喹诺酮类药物都有哪些

喹诺酮类药物属于抗菌药，可将分为以下几类：1、第一代：萘啶酸类，抗菌谱较窄，抗菌率较弱，现已基本淘汰；2、第二代：乙哌酸，抗菌谱有所扩大，但使用率依旧偏低；3、第三代：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，与前两代相比，抗菌谱进一步扩大，抗菌效力进一步增强；4、第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱较广，吸收较快，作用较强。喹诺酮类药物不仅用于治疗呼吸系统感染，还可用于治疗其它多种感染，特点主要包括抗菌谱较广、抗菌效力较强、口服吸收较好、组织浓度较高等，临床使用较广泛。

药物化学——喹诺酮类抗菌药

一、喹诺酮类药物的发展 　　第一代是以萘啶酸（Nalidixicacid）、吡咯酸（Piromidicacid）为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物，但抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。 　　第二代是以吡哌酸（PipemidicAcid）和西诺沙星（Cinoxacin）为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。对尿路及肠道感染也有作用。 　　第三代喹诺酮类抗菌药为在喹诺酮的6位引入氟原子，使得此类药物具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布代谢状况均佳。具有抗菌谱广，对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用，特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌的抗菌作用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强，临床上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病，已经成为新一代的抗菌药物，其发展速度极快。较为有代表性的药物有诺氟沙星（Norfloxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）、氧氟沙星（Ofloxacin）、左氟沙星（Levofloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、洛美沙星（Lomefloxacin）、培氟沙星（Pefloxacin）、氟洛沙星（Fleroxacin）、妥舒沙星（Tosufloxacin）、斯帕沙星（Sparfloxacin）、妥美沙星（Tomefloxacin）、巴罗沙星（Balofloxacin）等。 　　现已证实喹诺酮类药物作用的靶点为DNA拓扑异构酶Ⅱ，又称回旋酶。 　　二、诺氟沙星（Norfloxacin） 　　化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，又名氟哌酸。 　　性质： 　　1.诺氟沙星分子结构母核为喹啉环，由于3位有羧基，7位有哌嗪基因此具有酸、碱两性，可溶于**或氢氧化钠溶液中。 　　2.诺氟沙星在室温下较稳定，遇光分解颜色变深。 　　用途：为第三代喹诺酮类药物，用于敏感菌所致的泌尿道、肠道等感染性疾病。 　　三、环丙沙星（Ciprofloxacin） 　　化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，又名：环丙氟哌酸。 　　性质： 　　临床以其**盐一水合物制成片剂供口服，以其乳酸盐供注射用。性质稳定，但加热或光照可致分解。为第三代喹诺酮类药物，抗菌谱与诺氟沙星相似。 　　四、氧氟沙星（Ofloxacin） 　　化学名：（±）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并苯并恶嗪-6-羧酸，又名氟嗪酸。 　　性质： 　　氧氟沙星为第三代喹诺酮类药物，结构中3位为手性碳原子，其左旋体称为左氟沙星（Levofloxacin）抗菌活性为氧氟沙星（消旋体）2倍。氧氟沙星主要用于革兰阴性菌所致的呼吸道、扁桃体、泌尿道等感染。 　　五、依诺沙星（Enoxacin） 　　化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-1，8-二氮萘-3-羧酸，又名氟啶酸。 　　性质： 　　依诺沙星为第三代喹诺酮类药物，具有广谱抗菌活性，抗菌谱与氧氟沙星相似。 　　六、喹诺酮类药物的构效关系 　　1. 3位羧基和4位羰基是活性必须基团，如果被其他取代基取代则活性消失。 　　2. 1位取代基对活性影响大，若为脂肪烃基取代，以乙基或乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基取代，以环丙基；若为芳烃基取代，可以是苯基或其它芳烃基。 　　3. 5位以氨基取代。 　　4. 6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大。 　　5. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增大，以引入哌嗪环为。

奎诺酮类抗生素分为哪几代 都有什么

喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸（PPA）、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。

喹诺酮类抗生素常用的有哪些

（1）主要作用于革兰氏阳性菌感染的抗生素①青霉素凡是从青霉素培养液中提取的称天然青霉素，有青霉素G等。部分是利用青霉素的基本结构以化学方法合成的衍生物——半合成耐青霉素酶的新青霉素和半合成广谱青霉素。②青霉素G天然的青霉素中以本品性能最稳定、作用最强、产量较高，故临床上应用广泛。③氨苄青霉素本品为广谱半合成青霉素，耐酸，口服易吸收，可分布到各种组织，但很难透过血脑屏障。④红霉素本品属大环内酯类抗生素。难溶于水，易溶于醇，遇酸破坏，微碱中则稳定。（2）主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素①链霉素本品为放线属灰链丝菌的培养液中提出的抗生素，性能较稳定，干燥粉剂室温下保存2年，水溶液保存1～3周。内服不易吸收也不易破坏。肌肉注射吸收后迅速分布到全身细胞外液，可经胎盘进入胎儿血液，经肾排出为主。②卡那霉素本品是由链丝菌产生的抗生素，抗菌力强。毒性小，易溶于水，性能稳定，内服吸收少，肌肉注射吸收快。③庆大霉素本品为广谱抗生素，易溶于水，性能稳定，内服不易吸收，可肌注治疗全身感染，主要经肾排出。④四环素类四环素类包括金霉素、土霉素和四环素。本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。四环素类为四骈苯的衍生物，结构相似，作用、用途也大致相仿。在酸性中作用强，碱性中易破坏失效，其稳定性为：四环素＞土霉素＞金霉素。（3）抗真菌抗生素灰***：本品自灰黄青霉素菌的培养液中分离而得，难溶于水，易溶于醇。口服后小肠吸收，广泛分布于全身各组织，其中皮肤、肝脏等含量较高，8小时就可达皮肤角质层。

什么是喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类为一组化学合成抗菌药，该类药物有3代:第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，不良反应多见，临床已不使用；第二代以吡哌酸(PPA)为代表，多用于尿路和肠道感染的治疗；第三代是含氟的氟喹诺酮类，如诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌酸)、洛美沙星(罗氟酸)，抗菌活性高，尤其对革兰阴性杆菌及某些多重耐药菌，不良反应轻微。

【药理和毒理】

本类药物的抗菌机制主要是抑制敏感菌的DNA旋转酶，从而抑制DNA的合成，是一种杀菌剂。主要经肾、胆、肝途径排泄，肾排泄主要是肾小球过滤，部分经肾小管排泄，药物的清除率和肌酐清除率有关。本类药物易透过血脑屏障，抑制中枢神经系统υ-氨基丁酸(GABA)受体，诱发癫口发作，与非甾体抗炎药(阿司匹林、吲哚美辛等)或氨茶碱合用可引起惊厥。大多数喹诺酮类有胃肠道刺激作用，可抑制茶碱类、***或口服抗凝剂(华法林)在肝脏的代谢，引起中毒。部分病人可出现过敏反应、血液系统及肝、肾功能损害。【诊断要点】

1.病史有应用本类药物史。

2.临床表现

(1)胃肠道反应最常见，有恶心、呕吐、腹部不适、腹泻和食欲减退等。

(2)中枢神经系统症状头痛、头晕、失眠、幻觉、烦躁、惊厥、共济失调，甚至呼吸停止。

(3)过敏反应常见有发热、皮疹、瘙痒，偶可有过敏性休克。

(4)其他少数病人可出现白细胞及血小板减少、关节痛、关节炎，肝功能损害及血清转氨酶增高，血尿素氮和肌酐轻度增高，重症可发生急性肾功能衰竭。

【急救治疗及预防】

(1)口服过量者应予催吐、洗胃清除毒物。

(2)静脉输液促进药物排泄。

(3)出现中枢神经系统症状时，应及时停药并对症处理。

(4)纠正过敏反应、肾功能衰竭等对症处理。

(5)预防孕妇、哺乳妇女、原有肝肾疾病、对本药过敏史者应禁用或慎用。禁止与茶碱类、非甾体抗炎药及口服抗凝剂同用。

喹诺酮药物有哪些

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。 目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。 左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前，本品的开发状况也比较喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个批准文号。本品主要规格有：0.1% 100ml×1（IJ）、0.2% 100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12（OR）、100mg×100（OR）。 环丙沙星（Ciprofloxacin）：由于国内生产厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。但本品疗效显著，价格适宜，在国内医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有：0.2% 10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、250mg×6（OR）、250mg×4（VA）. 氧氟沙星（Ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示，氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。 本品已上市多年，目前在我国的医药市场上处于销售成熟期，生产厂家多达70多家，市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路，占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者，在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言，氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁，销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。本品常用规格有0.2%100ml×1（IJ）、100mg×12（OR）、100mg×20（OR）、100mg×24（OR）、100mg×100（OR）、200mg×6（OR）、200mg×12（OR）。 (京新药业：喹诺酮类系列药物的龙头企业 扬子江药业、浙江新昌制药和北京双鹤药业生产这类药物) 第一代(20世纪60年代初)：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。 第二代(20世纪60年代末至70年代末)：奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。 第三代(20世纪80年代以后)：喹诺酮进入快速发展时期，化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世，使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到了广泛的临床应用，获得一致好评，其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲，已经超过了青霉素族，达到了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。按照药物中所含氟基团的数量可分三类： (1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星； (2)双氟化物：洛美沙星 (3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。 第三代喹诺酮类药物按国际非专用药名(INN)命名原则，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市，另有十数种进入临床试验阶段 加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等药物，同属于第4代喹诺酮类抗生素，目前已在国外用于临床，而我国尚在临床试验阶段。这是一种新型的喹诺酮类药物

喹诺酮类抗生素的选择与配伍

病情分析： 喹诺酮类药物是一种人工合成抗生素，你所说的司帕沙星、氟罗沙星都是第三代喹诺酮类药物，两者均比较容易引起光敏反应、神经毒性，现在来说喹诺酮类第四代相对比较安全，副作用较小，作用较广泛。意见建议：两者都可与复方新诺明、罗红霉素同用的，但是上述两药副作用较大。第四代喹诺酮有莫西沙星、克林沙星等。

喹诺酮类抗生素是杀菌剂还是抑菌剂

环丙沙星，氧氟沙星 左氧氟沙星都属于喹诺酮类。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。