麦考酚酸酯是什么药（麦考酚酸酯的药理毒理）

本文目录

• 麦考酚酸酯的药理毒理
• 治老年人关节炎用什么药啊，请你告诉我
• 吗替麦考酚酯胶囊作用是什么
• 麦考酚酸酯的介绍
• 有个治肾病的药叫小西 ，麻烦哪位亲吃过的介绍介绍，这药多少钱阿，还有主要功能麻烦也说说
• 麦考酚酸酯的注意事项
• 马蹄麦考酚酯分散片是激素药吗
• 吗替麦考酚酯胶囊是什么药

麦考酚酸酯的药理毒理

【药理毒理】霉酚酸酯（简称MMF）是霉酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）***，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。药动学【药 动 学】口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%（根据MPA曲线下面积），口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用，服药后6-12 hr将出现第二个血浆 MPA高峰，与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量（《1%）从尿液排出，多数（87%）以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内（《40日），平均曲线下面积（AUG）和血峰值（Cmax）比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害（肾小球滤过率《25 mL/分/1.73 m2）。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25～75%。同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA 0-12 hr曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG，其0-12 hr曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

治老年人关节炎用什么药啊，请你告诉我

　　1、可以用黄道益活洛油擦擦试下，要香港产正宗的好点，据说很有效；　　2、如果是类风湿性关节炎，可以考虑以下药物（仅供参考）：　　非甾体类抗炎药(NSAIDs)　是缓解RA关节肿痛等症状的主要药物，是通过抑制前列腺素(PG)合成所必需的环氧化酶(COX)而发挥解热、镇痛、抗炎作用。传统的非甾体类抗炎药，如阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸等，对COX的抑制作用是非选择性的，在发挥解热、镇痛、抗炎作用的同时，也消除了前列腺素对肠道、肾脏及血小板的保护作用，在治疗时伴随对胃肠道和肾脏的毒性，用于老年病人要慎重。如合用胃黏膜保护剂，如H2受体阻断剂、质子泵***或前列腺素制剂等是较好的选择。用药后，要定期监测血象、肝肾功能等指标的变化，发现不良反应及时调整用药。　　近年来，先后上市的新一代选择性COX-2***，如罗非西布、塞来西布等，临床胃肠道不良反应轻微，患者对其具有更好的胃肠道耐受性，与传统的NSAIDs相比，在对肾**性方面有优越性。但此类药物可增加心血管意外事件的发生，有心血管危险因素的患者应慎用此类药物;有报道说此类药物长期应用发生心血管事件的危险性比安慰组增加2.5-3.4倍。　　糖皮质激素(GCS)　近年来，重新强调了激素在RA治疗过程中的重要性，认为激素、肿瘤坏死因子***及不同慢作用药的联合应用在延缓疾病进展、改善患者长期病程疗效显著。中华医学会风湿病学会的类风湿关节炎治疗指南建议对于活动**例可短期小剂量使用糖皮质激素。一些临床观察结果也支持长期小剂量糖皮质激素的应用，尤其对早期RA患者效果显著。国内学者徐华等、通过对照观察认为：口服低剂量激素(***7.5 mg/d)并联合慢作用药物治疗较单纯慢作用药物治疗更好地控制了老年人RA的病情进展，有效改善了关节功能，提高了患者的生活质量，全身不良反应发生率低。周毅等研究初步显示：对老年RA活动期患者，口服小剂量激素(***5～10mg/d，2～6个月)，并未对患者的骨质破坏产生影响，小剂量激素使用是安全的。Van Evrdingen等：研究认为糖皮质激素长期小剂量(口服***10mg/d，2年)应用起到了DMARD药物的作用，如和其他DMARD药物联合使用，则能更好地控制RA的疾病活动。Conn DL等也认为小剂量激素(口服***≤10 mg/d)可延缓RA的骨质侵蚀破坏，有改善病情的作用。而长期应用激素治疗E—ORA的利弊报道不一。　　对于起病较急，关节外表现较多或合并风湿性多肌痛的老年RA患者，口服最小有效剂量糖皮质激素可做为首选，以便迅速控制症状，改善关节功能，减轻痛苦。但老年人应用激素更易发生或加重并发症。如心血管病变、糖尿病、白内障、青光眼、精神障碍、骨质疏松等，故不益长期大剂量应用，可作为等待DMARDs发挥作用前改善关节症状用药，随病情改善可将激素逐渐减量至停用。　　改善病情的抗风湿药(DMARDS) 是一组起效慢，疗程长，能缓解症状，延缓放射学进展，改变病程的抗风湿药物。RA一经确诊即应开始包括DMARDs的联合、正规治疗。传统常用的DMARDs有甲氨蝶呤(MTX)、柳氮磺吡啶(SASP)、羟氯喹(HCQ)、青霉胺及金制剂等。近年常用于临床的药物主要有以下几种。　　来氟米特(商品名：爱若华) 为一种新的抗代谢性免疫***，已广泛用于RA的治疗。该药主要是抑制淋巴细胞的增殖，抑制白细胞对血管内皮细胞的粘附，阻止白细胞渗出，能明显减轻关节肿痛、晨僵，并增加握力。其用量10-20 mg/d。主要不良反应：应注意其对肝脏的损害。　　吗替麦考酚酸酯(通用名：骁悉) 是抗嘌呤代谢的新型免疫***，选择性抑制与排斥反应有关的T淋巴细胞和B淋巴细胞。临床观察服用3个月后，患者关节受累数目减少，关节功能显著改善，且外周血的类风湿因子消失，免疫球蛋白以及淋巴细胞总数等指标都有不同程度降低，避免同时与AZA联合使用。　　免疫生物制剂 Etanercept(依那西普)通过特异性的与TNF-α结合，竞争性阻断TNF-α与细　　胞表面TNF受体结合，抑制由TNF受体介导的异常免疫炎症反应。应用剂量为25 mg/次，皮下注射，每周2次，1-2周显效。应用时排除性筛查肿瘤、结核、肝功异常、感染等。常见不良反应为注射部位红斑和搔痒。Infliximab(英夫利昔单抗)是一种嵌合的单克隆抗体，可阻断TNF-α与其受体结合，使TNF-α无法发挥其生物活性。推荐于0、2、6周时静脉给药，然后每8周1次。可很快改善临床症状及实验室指标，疗效肯定。但反复应用，可产生抗体，偶有过敏反应。　　此外，抗CD4单克隆抗体、白细胞介素IL-I受体拮抗剂以及免疫净化疗法，如血浆置换、免疫吸附、去淋巴细胞治疗等或以免疫重建为主的干细胞移植先后在临床中尝试应用，取得了令人满意的疗效。　　植物药制剂 品种较多，主要是通过活血化淤和调节肌体免疫力而发挥作用。如雷公藤有较强的免疫抑制作用，对缓解关节疼痛、晨僵效果显著。白芍总苷是一种抗炎和免疫调节药，普遍用于治疗RA，病人受性较好。青藤碱对RA也有较好的疗效。　　钙及维生 老年RA患者常合并骨质疏松，增加骨折发生的危险性。因此。治疗时应注意钙剂及维生素D的补充和抗骨吸收药物的应用。

吗替麦考酚酯胶囊作用是什么

吗替麦考酚酯胶囊药理作用：霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)***，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯胶囊作用是什么？吗替麦考酚酯（简称MMF）是麦考酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物，主要用于预防急***排斥反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应。应该与环胞霉素和皮质类固醇同时应用。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）***、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯胶囊对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。 消胆胺能显著减少MPA曲线下面积，提示MMF不应与能干扰肠肝循环类药物同时服用，因这些药物可能会降低MMF的药效。MMF与制酸药物同服，可使MMF的吸收减少。MMF和阿昔洛韦可竞争性地通过肾小管排出，两者同用特别是当肾功能损害时两者血药浓度可进一步增高。但未见MMF与静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。动物试验表明经肾小管排出的药物（如丙磺舒）可与MPAG竞争，从而使血浆MPAG或这类药物的浓度升高。 吗替麦考酚酯胶囊作用是什么？吗替麦考酚酯胶囊同以下药品合并给药以预防肾移植的排异发生：抗胸膜细胞球蛋白，OKT3，环孢霉素，皮质类固醇；本品和环孢霉素，皮质类固醇，抗胸膜细胞球蛋白或OKT3合用来治疗难治性肾排异发生。所以吗替麦考酚酯胶囊向慎用于有活动性严重消化系统疾病的病人。接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。吗替麦考酚酯胶囊作用是什么？综上所述内容已经对“吗替麦考酚酯胶囊作用是什么”做了简单的介绍。吗替麦考酚酯胶囊需在医师的指导下使用，由于免疫抑制作用，吗替麦考酚酯胶囊可增加感染机会，也可能引发淋巴瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人，应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗的医师，应该不断完善病人的随访信息

麦考酚酸酯的介绍

抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度，对大多数淋巴细胞无抑制作用，MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。治疗量的MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I，也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表达，这点也不同于环孢霉素、FK-506。此外，MPA介导的体外淋巴细胞三磷酸鸟苷的耗竭可抑制甘露糖和岩藻糖转化成糖蛋白。通过这种机制，MPA可降低淋巴细胞和单核细胞在慢性炎症部位的聚集。

有个治肾病的药叫小西 ，麻烦哪位亲吃过的介绍介绍，这药多少钱阿，还有主要功能麻烦也说说

准确的写法是骁悉。骁悉是免疫***，在治疗肾炎过程中用激素治疗效果不佳的情况下，可以加用骁悉，一般是每次2粒，每日2次。和激素一样，在效果稳定之后，随着临床症状的改善，可以逐渐减药。激素和骁悉都要在有经验的医生指导下使用，切勿乱用。使用骁悉可以有效提高疗效，减低激素的副作用。但是骁悉比较贵，一盒一般是700多元，每月的费用还是不菲的。

麦考酚酸酯的注意事项

【注意事项】对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药禁用。服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月2次，余下的一年中每月1次，如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数小于1.3 x 103/μL）时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2）的病人服用单剂量后，血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过1 g/次，每日2次的剂量，并且应对这些病人密切观察。肾移植后肾功能恢复的病人，平均0-12 hr MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。但MPAG的0-12 hr曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤（特别是皮肤瘤）发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中，本药已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。对妊娠和哺乳的影响 动物实验中发现本药有致胎儿畸形的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后，才开始服用本药。服用本药期间，应采取有效避孕措施。对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌，是否可从人乳中分泌骁尚不清楚，并且，MMF能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用，应根据MMF对于母亲的重要性作出用药决定。对儿童的影响 儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。

马蹄麦考酚酯分散片是激素药吗

不是激素药，是免疫抑制药，用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。

吗替麦考酚酯胶囊是什么药

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。用法用量:肾脏移植 成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1gbid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1gbid（每天剂量1-2g）。 在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPAAUC无影响，但使MPACmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 肝动能异常患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚（见【药理毒理】和【药代动力学】）。 对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 老年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1gbid，肝脏移植患者为0.5-1gbid（见【老年用药】）。 剂量调整 对于有严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2）的肾移植患者，在渡过了术后早期后，应避免使用大于每次1g，bid的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者，无需调整剂量（见【药理毒理】、【药代动力学】和【注意事项】）。 严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害，严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。 如果出现中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数《1.3×l03/μL），吗替麦考酚酯应暂停或减量，进行相应的诊断性检查和适当的治疗（见【注意事项】和【不良反应】）。