罗格列酮事件（高血糖可以吃Harrs胰岛素木胶囊还是必须是确诊II型糖尿病可以吃）

本文目录

• 高血糖可以吃Harrs胰岛素木胶囊还是必须是确诊II型糖尿病可以吃
• 有谁知道罗格列酮
• record研究为文迪雅平反了吗
• 马来酸罗格列酮片的注意事项
• 格列美脲片和罗格列酮片能一起服用吗,一起服用对肾脏有什么副作用吗
• 孟鲁司特钠片的注意事项

高血糖可以吃Harrs胰岛素木胶囊还是必须是确诊II型糖尿病可以吃

高血糖和2型糖尿病患者均可服用。针对高血糖朋友来说，已经出现了血糖异常的情况，通过服用及时控制，可以预防II型糖尿病的发生。针对已患II糖尿病的糖友来说，可以很好的改善，抑制葡萄糖苷酶，减慢肠道中糖的分解和吸收，连续服用6个月，平稳降糖能达到25%。

有谁知道罗格列酮

药理毒理】本品可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体：过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类，PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如：脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。【药代动力学】本品的口服吸收生物利用度为99%，血浆达峰时间约为1小时，血浆清除半衰期(t1/2)为3～4小时，进食对本品的吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合，主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出，主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。【适应症】经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。【用法和用量】口服：单药治疗，与磺酰脲类或二甲双胍合并用药时，本品起始用量为一日4mg，单次服用。经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。【不良反应】1.本品单独应用甚少引起低血糖(＜2%)。2.对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常3倍。3.轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者(≥65岁)，较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5%：3.5%，贫血为2.5%：1.7%。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】肾损害患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】【老年患者用药】 老年患者毋需调整剂量。【药物相互作用】 1.对硝苯地平，口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。4.与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率。5.与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。【药物过量】 目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20mg，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。

record研究为文迪雅平反了吗

其实，关于这两个研究，给我们最为重要的启发是文迪雅可以更好地保护胰岛B细胞功能，达到长期有效降糖的目的。很多同行让我总结一下RECORD的研究结果，仔细分析和思考以后，觉得可以从下面几个方面分析。首先，可以把RECORD研究的结果分为两大类，即意料之中的结果和意料之外的结果。其次，我们可以把意料之中和意料之外的结果再分别细分为好的结果和坏的结果。我们先看看意料之中的结果。意料之中的好的结果是，与双胍类和磺脲类药物相比，文迪雅可以更长久、更有效地控制血糖，此为RECORD研究的二级终点。这一结论和原先的ADOPT研究结果相吻合，主要源于此类药物对胰岛B细胞的保护作用。另外一个好的结果是，文迪雅可以在一定程度上降低**三酯水平，并提升高密度脂蛋白胆固醇含量。意料之中的坏的结果是，文迪雅导致水肿、增重的可能性大于二甲双胍，而且，本药可以导致心衰的风险明显增加，骨折的发生率也显著增高，女性尤然。另外，文迪雅可以升高低密度脂蛋白胆固醇的水平。再看看出乎意料的研究结果吧。意料之外的好的结果在于，和双胍类与磺脲类药物相比，文迪雅减少了胰腺癌的患病率，其中的机制尚不清楚。从其它研究结果可以明确，使用双胍类药物的患者，其总体肿瘤的发病率显著降低，但RECORED研究没有得出这一结论，只是证明了文迪雅似乎具有抗胰腺癌的效应。不过，即使文迪雅可以降低胰腺癌的患病率，目前也不能主张使用这样的药物来进行肿瘤的治疗，再说，RECORD研究中肿瘤病例的样本量太小，因此，尚需要更多的研究方可得出确定性的结论。意料之外的坏的结果是，研究设计的一级终点－心血管疾病的住院率和死亡率没有得到预期的效果，就是说，使用文迪雅治疗与使用二甲双胍或磺脲类药物相比，没有降低心血管疾病的发病率和死亡率。不过，虽然这个结果没有达到预先的期望，至少可以说明一个问题，那就是，前两年炒得沸沸扬扬的文迪雅事件，到此暂时可以告一段落，因为这个迄今为止唯一以心血管事件为一级观察终点的大样本研究并没有发现文迪雅会增加心血管疾病的风险。当然，由于观察时间较短，我们目前还不能断言文迪雅对心脑血管事件没有保护效应，也许几年之后的观察就会发现文迪雅的长期益处。基于上述分析，我们可以清楚地看到，RECORD研究并没有完全为文迪雅平反，但对于一般的患者，我们现在可以比较放心地使用文迪雅这一药物了。当然，由于此类药物是核因子受体激动剂，长期使用的优点和**尚需要更严密的观察与考量。另外，我们依然需要注意，在临床工作中，有三类患者需要慎用或禁用格列酮类药物。1、虽然国内至今还没有罗格列酮引发心肌梗死或增加心脏事件发生的报道，但对于既往已有缺血性心脏病的2型糖尿病患者，还是应该谨慎处方罗格列酮。2、已知罗格列酮可能增加某些患者钠水潴留的发生率，心功能处于边缘状态的老年糖尿病患者应避免使用，以防止增加其充血性心力衰竭的发生风险。3、骨折高危人群，尤其是绝经后女性应尽可能少用罗格列酮，从而避免增加骨折的发生几率。鉴于文迪雅对胰岛B细胞具有长期的保护效应，临床上应积极选择初发糖尿病，尤其是早期糖尿病患者，及时给予联合文迪雅或其它格列酮类药物的治疗方案，甚至在糖耐量异常阶段，就积极使用这类药物作为干预措施，以延缓糖尿病的发生和进展。

马来酸罗格列酮片的注意事项

心衰及心功能不全患者的使用 ：本品与其它噻唑烷二酮类药物类似，单用或与其它抗糖尿病药物合用可引起液体潴留，有加重充血性心衰的危险。开始使用本品和用药剂量增加时，应严密监测患者心衰的症状和体征（包括体重迅速或过度增加；呼吸困难，和/或水肿）如果出现上述症状和体征，应根据现有治疗标准，按心衰给与控制。此外，应酌情考虑减量或停用本品。在胰岛素联合使用时，噻唑烷二酮类药物可同样的增加其他心血管不良事件的危险性。如果出现任何心脏功能恶化征象，应该停止本品的应用。充血性心力衰竭（(NYHA分级为I级和II级)的患者接受本品治疗发生心血管事件的危险增加。224位2型糖尿病，且NYHA分级I和II级（射血分数≤45％）的患者参加了为期52周、双盲、安慰剂对照的超声心动图试验，且患者仍接受原抗糖尿病和充血性心衰的治疗。一个独立委员会按照先前定义的标准（判定）对液体－相关事件（包括充血性心力衰竭）和因心血管原因住院进行了盲态评估。除外定义的不良事件，研究者也报告了其他心血管不良事件。尽管观察到射血分数较基线无治疗差异，在治疗52周与安慰剂比较，观察到本品治疗组有更多的心血管事件（参见下表2）。表2：NYHA分级I和2级充血性心力衰竭患者接受本品或安慰剂（附加原抗糖尿病和充血性心力衰竭治疗）的突发心血管不良事件 ： 不推荐有心衰症状的患者使用本品。NYHA分级为III级和IV级的患者禁用本品（参见【禁忌】）。尚无严重心衰患者(NYHA分级为III级和IV级的患者和急性心衰患者)参加的临床研究，故本品不推荐用于这类病人。在由2型糖尿病患者参加的三个26周的临床研究中，216人服用4 mg本品加胰岛素，322人服用8 mg本品加胰岛素，338人单用胰岛素。入选病人的糖尿病病史较长、多伴有其它疾病，如周围神经病变，视网膜病变、缺血性心脏病、血管疾患以及充血性心力衰竭。在这些试验中，本品与胰岛素合用组水肿、心力衰竭和其它心血管疾患的不良事件的发生率稍高于胰岛素单用组和安慰剂组。发生上述不良事件的患者多为老年、糖尿病病史长的患者。这些心血管不良事件在4 mg和8 mg剂量均可见。但是，上述资料并不能用以说明联合治疗时具有上述危险因素的病人均有发生心衰的危险。固定剂量试验中双盲治疗期间，本品与胰岛素合用治疗组中10例出现心力衰竭，其中3例既往无充血性心衰史或其它心脏疾患。在2型糖尿病伴有慢性肾衰患者的双盲临床研究中(112人服用4 mg或8 mg本品+胰岛素，108人使用胰岛素)，本品与胰岛素合用组与单用胰岛素组出现的心血管不良事件无差异。鉴于罗格列酮的作用机制，它仅在内源性胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病治疗。低血糖 本品与其它降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。骨折 在一项为期4-6年的新诊断2型糖尿病患者单药治疗血糖控制的临床试验中，单用本品女性患者骨折发生率(9.3%，每100病人年中2.7位患者)较单用二甲双胍（5.1%，每100病人年中1.5位患者)或单用格列苯脲(3.5%，每100病人年中1.3位患者)增高。单用本品女性患者骨折大多数报告发生在上肢、手和足。应考虑患者，特别是女性患者接受本品治疗的骨折风险，并注意按现行的诊疗常规评估和维持患者的骨健康。水肿 水肿患者应慎用本品。在健康志愿者参加的临床试验中，受试者服用本品8 毫克/日，一日一次，连续服用8周。结果表明，与安慰剂组相比，给药组平均血容量增加具有统计学意义。由于噻唑烷二酮类药物（包括本品）可引起液体潴留，故有加重或导致充血性心衰的危险。有心衰危险的患者慎用本品，并应严密监测患者的症状和体征(参见【注意事项】)。2型糖尿病患者参加的对照临床试验中，服用本品的患者有出现轻至中度水肿的报道，且可能与剂量相关。当本品与CYP 2C8***或诱导剂联合应用时，可能需要密切地监测血糖控制情况，并调整罗格列酮的应用剂量(参见【注意事项】、【药物相互作用】、【药代动力学】)。体重本品单用和与其它降糖药合用可出现体重增加，且具有剂量相关性(见表3)。体重增加的机制尚不清楚，但有可能为体液潴留和脂肪重新分布的共同作用的结果。本品上市后，罕见临床试验中所观察到的体重异常快速增加的报道。出现体重异常增加的患者应检测液体蓄积和容量相关的事件如过度水肿及充血性心衰。 血液学 本品单药治疗或与其它降糖药合用对照临床试验中，可见血红蛋白和红细胞压积下降(个别试验中的平均血红蛋白和血球压积的减少可分别小于或等于1.0 g/dL和3.3％）。此改变主要出现于服药的前3个月或发生于剂量增加后。服用本品患者可见轻度白细胞计数减少。上述改变可能与本品治疗后引起的血容量增加有关，也可能与用药剂量相关（详见【不良反应】实验室异常章节）。排卵 本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使绝经前期和无排卵型伴胰岛素抵抗的妇女恢复排卵。女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能(见【药理毒理】章节)。因此，建议绝经前期女性患者应注意避孕。由于尚未进行与此相关的临床研究，因此其发生率尚未知。虽然在临床前研究中可见激素失调(见药理毒理)，但此发现的临床意义尚未知。如出现未预期的月经紊乱，则应评估继续使用本品是否有益。肝脏反应 噻唑烷二酮类的另一药物曲格列酮在临床应用中与特异性肝**性有关，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕见报告。在对照试验中，曲格列酮组ALT水平超过正常上限3倍的发生率较安慰剂组高。少数可逆性黄疸亦见报道。在共有4598例患者接受本品治疗的多项临床试验中，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或ALT水平升高发生。在对照试验中，ALT水平超过正常上限3倍的发生率分别为 ：马来酸罗格列酮组0.2％，安慰剂组0.2％，阳性对照组0.5％。服用马来酸罗格列酮患者的ALT升高均为可逆性，且与服用本品的因果关系尚不确定。本品上市后，有肝炎和肝酶升高大于3倍的报告。在这些报告的病例中，虽然因果关系并未确立，但极罕见有威胁或不威胁生命的肝功能衰竭的报告。罗格列酮在化学结构上与曲格列酮相关，曲格列酮在临床应用中与特异性肝**性有关，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕见报告。现已退出美国市场。鉴于明确罗格列酮肝脏安全性的一些长期大规模的对照临床试验结果及上市后临床应用安全性资料正在收集中，故推荐服用本品的患者定期监测肝功。病人开始服用本品前应检测肝脏转氨酶，服药后定期复查肝酶。若2型糖尿病患者血清转氨酶升高（ALT]正常上限的2.5倍）时，则不应服用本品。所有患者在初次服用本品前应检测肝功，在有任何临床需要的情况下，需定期复查。对于本品治疗前或治疗中肝酶略高（ALT为正常上限的1-2.5倍）的患者，应分析其肝酶升高的原因。对肝酶轻度升高的患者，服用本品应慎重，适当缩短临床随访时间，增加肝酶检测频率，以确定肝酶升高是否缓解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍时，则需尽快复查肝酶。若复查结果肝酶仍大于正常值3倍以上时，则应停止服用本品。尚无临床试验以评价服用曲格列酮出现肝脏异常、肝损伤或黄疸的患者再服用罗格列酮的安全性。对于服用曲格列酮后出现黄疸的患者不推荐服用本品。如果患者出现肝功异常征兆如 ：如不明原因的恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食或尿色加深，应检测肝酶。是否继续用本品治疗取决于临床及实验室数据结果评价。如出现黄疸，则需停药。实验室测定 ：应定期检测空腹血糖及HbA1c。建议患者在服用本品前检测肝功，服药后亦需定期检测肝功。黄斑水肿 ：上市后在一些服用本品或噻唑烷二酮类药物的2型糖尿病患者中，报告了黄斑水肿。一些患者主诉视物模糊和视力下降，但是一些患者是经常规眼科检查所诊断。在黄斑水肿诊断时，大多数患者伴有外周水肿。一些患者停服噻唑烷二酮类药物后，他们的黄斑水肿改善。按照美国糖尿病协会的标准治疗指南，糖尿病患者应该进行常规的眼科检查。另外，如果糖尿病患者出现视力障碍，应该立即去眼科就诊，不管患者的基础用药或其他体检发现（参见不良事件）。病人须知·饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动可提高胰岛素的敏感性，故其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。·2型糖尿病患者应按要求控制饮食，并定期监测血糖和糖化血红蛋白。告知患者，需治疗2周后方可见血糖降低，2-3个月可观察到疗效。同时告知患者开始服用本品前需检测肝功，服药后应根据医生医嘱定期复查肝酶。在有任何临床需要的情况下，需按医嘱定期复查。患者若出现不明原因的症状，如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食或尿色加深，应立即就诊。·在服用本品治疗期间如出现体重骤增、水肿、气短或其它心力衰竭的症状时，需及时咨询医生意见。·本品可于空腹或进餐时服用。·应对患者及其家属说明，本品与其它口服降糖药合用可能发生低血糖的危险性、低血糖症状及处理、以及易引起低血糖发生的原因。·本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，因此建议患者服用本品时，需采取避孕措施。以上不良反应还未经过专门的临床研究，因此其发生率尚未知。对驾驶和机器操作的影响 对驾驶和机器操作的影响尚未知。

格列美脲片和罗格列酮片能一起服用吗,一起服用对肾脏有什么副作用吗

当让可以了，目前国外市场已有二者的复方上市，所以可以参照复方制剂的规格来服用，国内目前还没有进口产品。这两种药物大部分均通过肾排泄的，所以有肾损害的患者或年老的患者应该减低剂量，可以的话需定期监测肾功能。 此外目前国际上对于服用罗格列酮可能导致严重心血事件还没有定论，所以具体剂量、注意事项仍需要咨询医师。

孟鲁司特钠片的注意事项

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，因此，不应用于治疗急性哮喘发作。应告知患者准备适当的抢救用药。虽在医师指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。服用本品的患者有精神神经事件的报道（见不良反应）。由于其他因素也可能导致这些事件，因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知，如果发生这些情况，应通知医生。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。这些情况有时与减少或停用口服糖皮质激素治疗有关。虽然这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系尚未确定，但建议对服用顺尔宁的患者加以注意并作适当的临床监控。【妊娠及哺乳妇女用药】孟鲁司特钠片、孟鲁司特钠咀嚼片：无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体**的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。孟鲁司特钠颗粒：不适用。【儿童用药】孟鲁司特钠片：已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。孟鲁司特钠咀嚼片：已在6个月至14岁的儿童中进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。孟鲁司特钠颗粒：已在6个月至14岁的儿童中进行了本品的有效性和安全性研究（见用法用量）。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。【老年用药】孟鲁司特钠片：临床研究中，本品有效性和安全性无年龄差异。孟鲁司特钠咀嚼片与孟鲁司特钠颗粒：不适用。 本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、***、***龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1）、特非那定、地高辛和华法林。在合并使用****的患者中，孟鲁司特钠的血浆浓度-时间曲线下面积 （AUC）减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。体外试验表明孟鲁司特钠是CYP2C8的***。然而，一项关于孟鲁司特钠和罗格列酮（一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特钠在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特钠不会对通过这种酶代谢的药物（例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）产生影响。体外研究表明，孟鲁司特钠是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐（CYP 2C8和2C9的***）药物间相互作用的临床研究证明，吉非贝齐能使孟鲁司特钠的全身暴露水平增加4.4倍。CYP 3A4的强效***----伊曲康唑，与吉非贝齐和孟鲁司特钠同时给药后不会进一步增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。在临床安全性研究中，使用了大于在成人中批准的10 mg剂量（例如连续22周给予成人患者200 mg/天的剂量，以及连续大约1周给予患者最高为900 mg/天的剂量），没有观察到有临床意义的不良事件，基于这样的数据，吉非贝齐对孟鲁司特钠全身暴露水平的影响被认为是不具有临床意义的。因此，与吉非贝齐同时给药，无需调整孟鲁司特钠的剂量。根据体外数据，孟鲁司特钠与其他已知的CYP 2C8***（例如甲氧苄啶）之间预计不会发生有临床意义的药物相互作用。此外，仅孟鲁司特钠与伊曲康唑同时给药不会显著增加前者的全身暴露水平。 在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。 1、药理学孟鲁司特钠片：半胱氨酰白三烯（LT**，LTD4，LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和－肾上腺能受体相比)。孟鲁司特钠能有效地抑制LT**、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。孟鲁司特钠咀嚼片：半胱氨酰白三烯（LT**，LTD4，LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特钠能有效地抑制LT**、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。6～14岁儿童：在一项为期12个月、在6至14岁患轻度持续性哮喘的儿童中进行的研究（简称MOSAIC，孟鲁司特钠治疗儿童哮喘的研究）中，比较了孟鲁司特钠与吸人氟替卡松控制哮喘的疗效。孟鲁司特钠提高哮喘无急救天数的百分率的作用不劣于氟替卡松（平均值分别为83.6%和86.4%）。孟鲁司特钠和氟替卡松均可有效控制哮喘：包括提高一秒钟用力呼气量（FEV1，分别比基线提高0.27L和0.30L，P=0.232）和降低使用β-受体激动剂的天数（分别比基线降低22.7%和25.4%。组间P=0.003）。2～5岁儿童：在一项为期12个月、在2至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究（简称PREVIA，孟鲁司特钠预防病毒引起的哮喘的研究）中，与安慰剂相比，每日一次服用孟鲁司特钠4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。孟鲁司特钠颗粒：半胱氨酰白三烯（LT**，LTD4，LTE4）是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LT**、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。2-5岁儿童在一项为期12个月、在2至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究（简称PREVIA，孟鲁司特钠预防病毒引起的哮喘的研究）中，与安慰剂相比，每日一次服用孟鲁司特钠4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。2、毒理学急性毒性在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2和29500mg/m2）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服LD50﹥5000mg/kg），相当于成人每日推荐剂量的25000倍。长期毒性在猴子和大鼠中的试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。致癌性在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究，和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。致突变性未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推荐剂量的6000倍）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。生殖毒性在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。发育毒性在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。