罗格列酮片下架（罗格列酮片的不良反应）

本文目录

• 罗格列酮片的不良反应
• 罗格列酮片的注意事项
• 罗格列酮片说明书
• 服用罗格列酮片(爱能)后可能出现什么副作用
• 罗格列酮片怎么吃效果好 有什么不良反应

罗格列酮片的不良反应

据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮的资料。罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研究单用罗格列酮治疗，不良反应的发生率及类型见表2。 少数患者服用罗格列酮后可出现轻-中度的贫血和水肿，但毋需中断罗格列酮的治疗。双盲试验中，贫血的发生率分别为：罗格列酮组1.9%，安慰剂组0.7%，磺酰脲类组0.6%，二甲双胍组2.2%；水肿的发生率分别为：罗格列酮4.8%，安慰剂组1.3%，磺酰脲类组1.0%，二甲双胍组2.2%。罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时，所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似。罗格列酮与二甲双胍合用，贫血的发生率为7.1%，明显高于单用罗格列酮或与磺酰脲类药物合用，这可能与该组病人基线血红蛋白/血球压积水平较低有关（参见实验室结果异常-血液学部分）。实验室结果异常血液学：罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降，且与剂量相关（个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达1g/dL和3.3%）。单用罗格列酮或与二甲双胍/磺酰脲类药物合用时，血液学指标改变的时间和程度是相似的。罗格列酮与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高，可能与罗格列酮治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。罗格列酮亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与罗格列酮可增加血容量有关。血脂：罗格列酮可使患者血脂指标发生改变（见临床作用部分）。血清转氨酶：在多项临床试验中，共有4598例患者接受本品治疗，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或谷丙转氨酶水平升高发生。在安慰剂或阳**物对照试验中，谷丙转氨酶水平超过正常上限3倍的可逆性升高的发生率分别为：罗格列酮组0.2%，安慰剂组0.2%，阳性对照组0.5%。高胆红素血症的发生率分别为：罗格列酮组0.3%，安慰剂组0.9%，阳性对照组1%。在长期开放的临床试验中，谷丙转氨酶的升高超过正常上限3倍的发生率分别为：罗格列酮组0.35/100病人年，安慰剂组0.59/100病人年，阳性对照组0.78/100病人年。本品上市前的临床实验中，无一例特发**物反应性肝功能衰竭（详见注意事项章节）。

罗格列酮片的注意事项

鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调（见致癌性、致突变性和对生育力的影响章节），但此改变的临床意义尚不清楚。一旦出现月经紊乱，则应权衡是否继续使用本品。血液学：罗格列酮单药治疗或与二甲双胍合用对照临床试验中，可见血红蛋白和红细胞压积下降（个别试验中，平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达到1.0g/dL和3.3%）。此改变主要出现于服药开始的4-8周，而后相对保持恒定。服用罗格列酮患者可见轻度白细胞计数减少。上述改变可能与血容量增加有关，无临床意义。（详见不良反应实验室异常章节）。水肿：水肿患者应慎用本品。在健康志愿者参加的临床试验中，受试者服用罗格列酮8毫克/日，一日一次，连续服用8周。结果表明，与安慰剂组相比，给药组平均血容量增加（1.8ml/kg）， 且具有统计学意义。2型糖尿病患者参加的对照临床试验中，有出现轻至中度水肿的报道。（详见不良反应章节）。鉴于噻唑烷二酮类药物可引起液体潴留，有加重充血性心衰的危险。对有心衰危险的患者（尤其是合用胰岛素治疗者）应严密监测其心衰的症状和体征。（见心功能不全部分）心功能不全：临床前研究表明噻唑烷二酮类药物（包括本品）可引起血容量增加，以及由于前负荷增加所致的心脏肥大。两项超声心动图研究，以评估罗格列酮对2型糖尿病患者心脏的影响，结果表明患者无心脏结构和功能的异常改变。其中一项试验为服用罗格列酮4毫克/次，每日2次，连续服用52周（共86人）；另一项试验为服用罗格列酮8毫克/次，每日1次，连续服用26周（共90人）。试验的终点指标为左心室容积的改变是否等于或大于10%。心功能3级和4级（NYHA分级）患者未参加该试验，故本品不推荐用于这类病人，除非其服用本品的预期疗效超过其潜在危险。本品上市初期，有与血容量增加相关的不良反应报道（如；充血性心衰和肺水肿）。（见水肿部分）。肝脏反应：另一种噻唑烷二酮类化合物曲格列酮与特应性肝**性有关，在其上市后临床使用中，曾有极少数病例出现肝功能衰竭、肝移植或死亡。在上市前对照临床试验中，与安慰剂相比，2型糖尿病患者在曲格列酮组出现有临床意义的肝酶升高（ALT＞正常上限3倍）的发生率高，且有极少数病例出现可逆性黄疸。多项临床试验中，共有4598例患者接受罗格列酮治疗，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或ALT水平升高发生。在本品上市初期，有极少的肝功异常（主要为肝酶升高）的报道。造成肝功异常的原因尚不确定。 在对照试验中，ALT水平超过正常上限3倍的发生率分别为：罗格列酮组0.2%，安慰剂组0.2%，阳性对照组0.5%。服用罗格列酮患者的ALT升高均为可逆性，且与服用本品的因果关系尚不确定。尽管临床试验无证据表明本品引起肝**性或谷丙转氨酶水平升高，但罗格列酮在化学结构上与曲格列酮相似，而曲格列酮与特应性肝**性有关，曾有极少数病例出现肝功衰竭、肝移植或死亡。鉴于尚无一些长期大规模的对照临床试验结果及上市后大量临床应用的安全性资料以明确罗格列酮的肝脏安全性，故推荐服用本品的患者定期监测肝功。病人开始服用本品前，应检测肝酶。若2型糖尿病患者血清转氨酶升高(ALT]正常上限的2.5倍)时，则不应服用本品。对于肝酶基线正常的患者，建议在开始服用本品后的12月内，每两个月检测一次肝功，之后定期检查，对于本品治疗前或治疗中肝酶略高(ALT为正常上限的1—2.5倍)的患者，应分析其肝酶升高的原因。对肝酶轻度升高的患者，服用本品应慎重，适当缩短临床随访时间，增加肝酶检测频率，以确定肝酶升高是否缓解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍时，则需尽快复查肝酶，若复查结果肝酶仍大于正常值3倍以上时，则应停止服用本品。尚无资料显示对于那些服用曲格列酮后出现肝脏病变、肝功异常或黄疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮后出现黄疸的患者不宜服用本品，对于服用曲格列酮后肝酶正常的患者改服本品时，建议在服用本品前有一周的清洗期。如患者出现疑示肝功异常症状(不明原因的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食和/或尿色加深)时，需检测肝酶。患者是否继续服药取决于实验室检测结果。若出现黄疸，则应停止服药。实验室检查患者应定期检查血糖和HbA1c。病人开始服用本品前，应检测肝酶，之后宜定期检测。

罗格列酮片说明书

　　罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。下面是我整理的罗格列酮片说明书，欢迎阅读。

　　罗格列酮片商品介绍

　　通用名：罗格列酮片

　　生产厂家: 成都恒瑞制药有限公司

　　批准文号：国药准字H20030569

　　药品规格：4mg*7片

　　药品价格：￥24元

　　罗格列酮片说明书

　　【通用名称】罗格列酮片

　　【商品名称】罗格列酮片(爱能)

　　【英文名称】RosiglitazoneTablets

　　【拼音全码】LuoGeLieTongPian(AiNeng)

　　【主要成份】罗格列酮片(爱能)主要成份是罗格列酮，其化学名称为:5-{4--苄基}噻唑烷-2，4-二酮。

　　分子式：C18H19N3O3S

　　分子量：357.43

　　【性状】罗格列酮片(爱能)为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

　　【适应症/功能主治】罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。

　　【规格型号】4mg*7s

　　【用法用量】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

　　【不良反应】由于马来酸罗格列酮与罗格列酮片(爱能)具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，罗格列酮片(爱能)的不良反应可参照马来酸罗格列酮的资料。

　　【禁忌】对罗格列酮片(爱能)过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。

　　【注意事项】鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故罗格列酮片(爱能)不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。罗格列酮片(爱能)与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。

　　【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定。

　　【老年患者用药】老年患者服用罗格列酮片(爱能)时毋需因年龄而调整剂量。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明，罗格列酮片(爱能)可移行入乳汁，服用罗格列酮片(爱能)期间应避免哺乳。

　　【药物相互作用】1.经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢，因此与罗格列酮片(爱能)(4毫克，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，罗格列酮片(爱能)(2毫克/次，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。4.二甲双胍：对于健康受试者，罗格列酮片(爱能)(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变罗格列酮片(爱能)及二甲双胍的稳态药代动力学参数。5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服罗格列酮片(爱能)的药代动力学参数无影响。6.地高辛：健康受试者连服罗格列酮片(爱能)(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。7.华法林：连续服用罗格列酮片(爱能)对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。8.乙醇：服用罗格列酮片(爱能)的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响罗格列酮片(爱能)的口服吸收。

　　【药物过量】根据志愿者临床研究显示：给予单剂量口服罗格列酮片(爱能)不超过20mg者，耐受性良好。一旦出现药物过量，可根据患者临床主诉给予适当的对症支持治疗，一般均可缓解。

　　【药理毒理】罗格列酮片(爱能)属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。罗格列酮片(爱能)为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。罗格列酮片(爱能)激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮片(爱能)临床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明，罗格列酮片(爱能)可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮片(爱能)对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。罗格列酮片(爱能)的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，罗格列酮片(爱能)的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。罗格列酮片(爱能)单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。动物毒性：罗格列酮片(爱能)小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的5，22和2倍)时，均发现心脏重量增大，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。生殖毒性：罗格列酮片(爱能)剂量达40mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的116倍)，对雄性大鼠交配和生育力无影响。罗格列酮片(爱能)可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日，相当于人日服大推荐剂量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相当于人日服大推荐剂量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下，未见到上述改变。罗格列酮片(爱能)剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降，并出现闭经，这可能与罗格列酮片(爱能)直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。大鼠怀孕早期给予罗格列酮片(爱能)，对着床或胚胎无影响;但在妊娠中、晚期给予罗格列酮片(爱能)，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长延滞。大鼠和家兔给药剂量分别达3mg/kg/日和100mg/kg/日(分别相当于人日服大推荐剂量下AUC的20和75倍)时，未见致畸作用。大鼠给药3mg/kg/日时可使胎盘出现病理改变。大鼠妊娠和哺乳期连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠生存能力下降和出生后生长迟缓，但生长迟缓可于青春期后恢复。罗格列酮片(爱能)对大鼠、家兔胎盘、胚胎/胎仔和仔代的无影响剂量分别为0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，约为人日服大推荐剂量下AUC的4倍。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用罗格列酮片(爱能)。大鼠乳汁中检测到了罗格列酮片(爱能)的相关物质，但罗格列酮片(爱能)是否经人乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物可经人乳汁分泌，故哺乳妇女不宜使用罗格列酮片(爱能)。现有资料明显提示，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率、新生儿的发病率和死亡率，为此大多数专家建议在妊娠期单用胰岛素，以尽可能维持正常的血糖水平。致癌性：小鼠掺食给予罗格列酮片(爱能)2年，剂量为0.4、1.5和6mg/kg/日(高剂量相当于人日服大推荐剂量下AUC的12倍)，未见致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上剂量，可引起脂肪组织增生。大鼠经口给予罗格列酮片(爱能)2年，剂量为0.05、0.3和2mg/kg/日，在0.3mg/kg/日和更高剂量下，可明显增加大鼠良性脂肪组织瘤的发生率。上述两种动物上发现的增生反应与罗格列酮片(爱能)对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。

　　【药代动力学】罗格列酮的绝对生物利用度为99%，健康成人一次口服罗格列酮片4mg，1小时后血药浓度达高，Cmax约为319ng/ml(一次口服罗格列酮片2mg，Cmax为156ng/ml)t1/23-4小时，该品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，该品大部分以代谢物的形式由尿排出，小部分由粪便排出。

　　【贮藏】密封。

　　【包装】40mg*7片/盒。

　　【有效期】24月

　　【批准文号】国药准字H20030569

　　【生产企业】成都恒瑞制药有限公司

　　罗格列酮片(爱能)的功效与作用罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。

　　罗格列酮片服用常见问题

　　罗格列酮片是降糖药，一些患者用罗格列酮片时会出现轻中度水肿的不良反应。对罗格列酮片过敏的患者和肝肾功能不全者不能用罗格列酮片。对于其不良反应需要患者们了解。其用药剂量也需要患者们多关注了解。那么，罗格列酮片的用法用量是什么?

　　罗格列酮片的用法用量是口服，单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。剂量增加至一日两片(8mg)。大推荐剂量为每日两片(8mg)，每日一次或分两次口服。服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。

服用罗格列酮片(爱能)后可能出现什么副作用

您好！【不良反应】由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮的资料。罗格列酮片(爱能)用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。糖尿病的治疗应个体化本品的起始用量为4mg/日，每日1次，每次一片。经12周的治疗后，若空腹血糖控制。希望能帮到您！

罗格列酮片怎么吃效果好 有什么不良反应

经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。那么罗格列酮片怎么吃效果好呢?有什么不良反应呢?罗格列酮片这样吃效果好：口服罗格列酮片，应在餐前半小时服用。一般日剂量为15-120mg(0.5片-4片)。据个体情况及遵医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg(1片)以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。日最大剂量不得超过180mg(6片)。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。**罗格列酮片激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因(PPAR-γresp***ivegenes)也参与脂肪酸代谢的调节。使用了罗格列酮片之后可能会产生的不良反应是：1.罗格列酮片单独应用甚少引起低血糖(